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β受体阻滞剂
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β受体阻滞剂[1](beta blockers,β-blockers)或β受体阻断剂[2],简称β阻滞剂,是一类主要用于控制心律不整,并于首次心脏病发作后用于保护心脏,免受再次发作侵害(预防医学)的药物[3]。此药物也广泛用于治疗高血压,但已非大多数初次治疗的首选药物[4]。给药方式有口服给药、静脉注射及眼科制剂给药。
Quick Facts 用途, 生物靶标 ...
药物种类 | |
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用途 | 高血压, 心律不整等 |
---|---|
生物靶标 | β受体 |
ATC代码 | C07 |
外部链接 | |
MeSH | D000319 |
AHFS/Drugs.com | 药物分类 |
消费者报告 | Best Buy Drugs |
WebMD | medicinenet rxlist |
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β受体阻滞剂是种竞争性拮抗剂,可阻断交感神经系统肾上腺素β受体中内源性儿茶酚胺的肾上腺素和正肾上腺素的受体位点,达到降低心率、血压和其他"战斗或逃跑"的相关反应[5]:152[6]。此类药物中有些可阻断所有类型β-肾上腺素受体的激活,另一些则对三种已知β-肾上腺受体(即β1、β2 和β3)之一具有选择性[5]:153。β1-肾上腺素受体主要位于心脏和肾脏[6]。β2-受体主要位于肺部、胃肠道、肝脏、子宫、血管平滑肌和骨骼肌[6]。β3-受体位于脂肪细胞[7]。
β受体所存在的组织是交感神经系统的一部分,会导致压力反应,特别是当它们受到肾上腺素刺激后。 β受体阻滞剂可干扰肾上腺素和其他压力激素(英语:stress hormone)受体的结合,将压力激素作用降低。
对于原发性高血压的治疗,于主要使用阿替洛尔(替代普萘洛尔作为治疗高血压的药物)治疗的统合分析显示,虽然β受体阻滞剂在预防中风和整体心血管事件方面比安慰剂更有效,但不如利尿剂(抑制肾素-血管收缩素系统的药物,例如ACE抑制剂或钙通道阻滞剂) 有效[8][9][10][11]。