functional selectivity
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新的发现拓展了药理学对激动剂的传统定义——有的配体在同一受体上既可以表现为激动剂，又可以表现为拮抗剂，这取决于效应路径和组织类型。这种现象称为“功能选择性（英语：functional selectivity）”和“选择性受体调控（英语：selective receptor modulator）”。
去敏感化（英语：Desensitization (medicine)） 配體效應 選擇性 結合選擇性（英语：Binding selectivity） 基團選擇性（英语：Functional selectivity） 藥物多效性（英语：Pleiotropy (drugs)） 脫靶效應（英语：Non-specific effect
Lazareno S, Birdsall NJ. Estimation of competitive antagonist affinity from functional inhibition curves using the Gaddum, Schild and Cheng-Prusoff equations
否的二态模型已被包含中间构型的多态模型取代。人们发现，受体结合了不同配体以后，可以影响不同的二级信号系统。这种功能选择性（英语：functional selectivity）可能意味着可以开发出只激活受体的一部分下游功能的药物。这也意味着药物的效能可能不仅取决于作用的受体，还取决于受体表达的场所。
7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazole: EC50 = 1nM, Emax = 65%; good selectivity over α1B, α1D and α2A subtypes further partial agonistic imidazole compounds