functional selectivity

新的发现拓展了药理学对激动剂的传统定义——有的配体在同一受体上既可以表现为激动剂，又可以表现为拮抗剂，这取决于效应路径和组织类型。这种现象称为“功能选择性（英语：functional selectivity）”和“选择性受体调控（英语：selective receptor modulator）”。

否的二态模型已被包含中间构型的多态模型取代。人们发现，受体结合了不同配体以后，可以影响不同的二级信号系统。这种功能选择性（英语：functional selectivity）可能意味着可以开发出只激活受体的一部分下游功能的药物。这也意味着药物的效能可能不仅取决于作用的受体，还取决于受体表达的场所。

of the anabaseine pyridine nucleus allows achieving binding and functional selectivity for the α3β4 nicotinic acetylcholine receptor subtype. European

7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazole: EC50 = 1nM, Emax = 65%; good selectivity over α1B, α1D and α2A subtypes further partial agonistic imidazole compounds

ML, Gouaux E. Mechanism of activation and selectivity in a ligand-gated ion channel: structural and functional studies of GluR2 and quisqualate. Biochemistry