5-羟色胺受体

5-羟色胺受体，也被称为血清素受体或5-HT受体，是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。^[1][2]它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。

以5-HT_1B 受体（英语：5-HT1B receptor） 作为代谢型血清素受体的一个例子。其呈现出缎带状的晶体结构。

2 sources

分类

血清素受体可分为七个亚科 5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₃, 5-HT₄, 5-HT₅, 5-HT₆, 5-HT₇。至少有十四种受体亚型已被发现，包含G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor）和配体门控离子通道(ligand-gated ion channel)。

• 5-HT₁受体是5-HT受体家族中最庞大的一科，包括5-HT_1A、5-HT_1B、5-HT_1D、5-HT_1E、5-HT_1F五种受体蛋白。没有5-HT_1C受体，因为它被重新分类为5-HT_2C受体。

• 5-HT₂受体亚家族包括5-HT_2A、5-HT_2B，和5-HT_2C三种受体蛋白。

• 5-HT₃受体

• 5-HT₄受体

• 5-HT₅受体亚家族包括5-HT_5A、5-HT_5B两种受体蛋白。（其中5B受体在人类中为假基因，无受体表达）

• 5-HT₆受体

• 5-HT₇受体

总共有十四种受体亚型。

除了5-HT₃受体是配体门控离子通道以外，其它的所有血清素受体都是G蛋白偶联受体，激活细胞内的第二信使来产生效应。在2014年，在菜粉蝶基因组中发现了一种新的5-HT受体，被命名为pr5-HT₈。它与已知的各类5-HT受体相似度很低，在哺乳动物中没有类似基因。^[3]

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家族

七个亚科 5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₃, 5-HT₄, 5-HT₅, 5-HT₆, 5-HT₇。

家族	类型	作用机制	类别
5-HT1（英语：5-HT1）	Gi/Go（英语：Gi alpha subunit）-蛋白偶联受体	减少cAMP在细胞内的水平	抑制性
5-HT2	Gq/G11（英语：Gq protein）-蛋白偶联受体	增加细胞内IP3和DAG（英语：diglyceride）的水平	兴奋性
5-HT3（英语：5-HT3）	配体门控Na+，K+离子通道	使质膜去极化	兴奋性
5-HT4	Gs（英语：G(s)alpha）蛋白偶联受体	增加细胞内cAMP的水平	兴奋性
5-HT5（英语：5-HT5A）	Gi/Go（英语：Gi alpha subunit）-蛋白偶联受体[4]	减少cAMP在细胞内的水平	抑制性
5-HT6（英语：5-HT6）	Gs（英语：G(s)alpha）-蛋白偶联受体	增加细胞内cAMP的水平	兴奋性
5-HT7（英语：5-HT7）	Gs（英语：G(s)alpha）-蛋白偶联受体	增加细胞内cAMP的水平	兴奋性

1 sources

亚型

血清素受体功能概述
受体	首次克隆	基因	分布						作用	激动剂	拮抗剂	用途
			血管	中枢神经系统	胃肠道	血小板	外周神经系统	平滑肌
5-HT1A（英语：5-HT1A receptor）	1987	HTR1A	是	是	否	否	否	否	成瘾[5][6][7] 侵略性[8] 焦虑[9] 食欲[10] 自身受体 血压[11][12] 心血管功能[13] 呕吐[14] 心率[11][12] Impulsivity[15] 记忆[16][17] 情绪[18] 恶心[14] 痛觉[19] 阴茎勃起[20] 散瞳[21] 呼吸[22] 性方面的举动[23] 睡觉[24] 社交能力[25] 体温调节[26] 血管收缩[27]	选择性 Vilazodone（英语：Vilazodone） (Viibryd) F-15,599（英语：F-15,599） (research compound, highly potent and selective for 5-HT1A) Flesinoxan（英语：Flesinoxan） (potent, EC50 = 24 nM) Gepirone（英语：Gepirone） (部分激动剂, Ki = 70 nM) 氟哌啶醇 Ipsapirone（英语：Ipsapirone） (部分激动剂, Ki = 12.1 nM) 喹硫平 Trazodone (SARI（英语：Serotonin antagonist and reuptake inhibitor）, selective in the sense that on all other 5-HT receptors it acts as either an antagonist or has no action. Kd = 78nM) 育亨宾 (unselective 部分激动剂) 坦度螺酮 (potent and selective 部分激动剂) 非选择性 5-CT（英语：5-Carboxamidotryptamine） (potent - Ki = 250±50 pM) 8-OH-DPAT (potent) 阿立哌唑 (atypical antipsychotic) Asenapine（英语：Asenapine） (atypical antipsychotic) 丁螺环酮[28]（部分激动剂） Vortioxetine (high-efficacy 部分激动剂)[29] Ziprasidone (部分激动剂, Ki = 3.4 nM)	BMY 7378（英语：BMY 7378） Cyanopindolol（英语：Cyanopindolol） Iodocyanopindolol（英语：Iodocyanopindolol） Lecozotan（英语：Lecozotan） Methiothepin（英语：Methiothepin） Methysergide（英语：Methysergide）[30] NAN-190（英语：NAN-190） Nebivolol（英语：Nebivolol） Nefazodone（英语：Nefazodone） WAY-100,135（英语：WAY-100,135） WAY-100,635（英语：WAY-100,635） Mefway（英语：Mefway）	镇痛药 (agonists) 抗抑郁药 (post-synaptic receptor agonists and pre-synaptic autoreceptor（英语：autoreceptor） antagonists serve as antidepressants) Anxiolytics（英语：Anxiolytics）[31] (antagonist)
5-HT1B（英语：5-HT1B receptor）	1992	HTR1B	是	是	否	否	否	否	成瘾 [32] Aggression[8] 焦虑[33][34][35] Autoreceptor Learning[36] Locomotion[37] 记忆[36] 情绪[35] 阴茎勃起[20] 性行为[23] 血管收缩	5-CT（英语：5-Carboxamidotryptamine） CGS-12066A（英语：CGS-12066A） CP-93,129（英语：CP-93,129） CP-94,253（英语：CP-94,253） Dihydroergotamine（英语：Dihydroergotamine） Eltoprazine（英语：Eltoprazine） Ergotamine Methysergide（英语：Methysergide） RU 24969（英语：RU 24969） TFMPP（英语：TFMPP） Triptans（英语：Triptans）[28] (antimigraine（英语：antimigraine）[28]) 佐米曲普坦 Eletriptan（英语：Eletriptan） 舒马曲坦 Vortioxetine (部分激动剂, Ki = 33 nM)[29]	Alprenolol AR-A000002（英语：AR-A000002） Asenapine（英语：Asenapine） Cyanopindolol（英语：Cyanopindolol） GR-127,935（英语：GR-127,935） Iodocyanopindolol（英语：Iodocyanopindolol） Isamoltane（英语：Isamoltane） Metergoline（英语：Metergoline） Methiothepin（英语：Methiothepin） Oxprenolol（英语：Oxprenolol） Pindolol（英语：Pindolol） 普萘洛尔 SB-216,641（英语：SB-216,641） 育亨宾	偏头痛 (e.g. triptans（英语：triptans）)
5-HT1D（英语：5-HT1D receptor）	1991	HTR1D	是	是	否	否	否	否	焦虑[38][39] Autoreceptor Locomotion[37] 血管收缩	5-CT（英语：5-Carboxamidotryptamine） CP-135,807（英语：CP-135,807） Dihydroergotamine（英语：Dihydroergotamine） Ergotamine Methysergide（英语：Methysergide） Triptans（英语：Triptans）[28] (antimigraine（英语：antimigraine）[28]) Almotriptan（英语：Almotriptan） Eletriptan（英语：Eletriptan） Frovatriptan（英语：Frovatriptan） Naratriptan（英语：Naratriptan） 利扎曲坦 舒马曲坦 佐米曲普坦 育亨宾	BRL-15572（英语：BRL-15572） GR-127,935（英语：GR-127,935） Ketanserin（英语：Ketanserin） Metergoline（英语：Metergoline） Methiothepin（英语：Methiothepin） Rauwolscine（英语：Rauwolscine） Ritanserin（英语：Ritanserin） Vortioxetine (Ki = 54 nM)[29] Ziprasidone	偏头痛 (e.g. triptans（英语：triptans）)
5-HT1E（英语：5-HT1E）	1992	HTR1E	是	是	否	否	否	否		BRL-54443（英语：BRL-54443）		None known
5-HT1F（英语：5-HT1F）	1993	HTR1F	否	是	否	否	否	否	Migraine	BRL-54443（英语：BRL-54443） Lasmiditan（英语：Lasmiditan） LY-334,370（英语：LY-334,370） Naratriptan（英语：Naratriptan）		None known
5-HT2A（英语：5-HT2A receptor）	1988	HTR2A	是	是	是	是	是	是	成瘾 (potentially modulating) [40] 焦虑[41] 食欲 Cognition Imagination Learning 记忆 情绪 Perception 性行为[42] 睡眠[43] 体温调节[44] 血管收缩[45]	25I-NBOMe（英语：25I-NBOMe） (Full agonist) 2C-B 5-MeO-DMT BZP（英语：Benzylpiperazine） 蟾毒色胺 DMT DOM（英语：2,5-Dimethoxy-4-methylamphetamine） Ergonovine Lisuride（英语：Lisuride） LSD 麦司卡林 Myristicin PNU-22394（英语：PNU-22394）（部分激动剂）[46][47][48] 脱磷酸裸盖菇素 裸盖菇素 TFMPP（英语：TFMPP） (部分激动剂 or antagonist)	Atypical antipsychotics Clozapine[28] 奥氮平 喹硫平 维思通 Ziprasidone 阿立哌唑 Asenapine（英语：Asenapine） 阿米替林 Clomipramine Cyproheptadine Eplivanserin（英语：Eplivanserin） Etoperidone（英语：Etoperidone） 氟哌啶醇 羟嗪 Iloperidone（英语：Iloperidone） Ketanserin（英语：Ketanserin）[28] (抗高血压药[28]) Methysergide（英语：Methysergide） 米塞林 米氮平 Nefazodone（英语：Nefazodone） Pimavanserin（英语：Pimavanserin） Pizotifen（英语：Pizotifen） Ritanserin（英语：Ritanserin） Trazodone 育亨宾	Atypical antipsychotics (antagonist) 迷幻药物（部分激动剂） 去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药s (antidepressants and anxiolytics; they serve as antagonists at this site) Treating serotonin syndrome（英语：serotonin syndrome） (antagonists; e.g. cyproheptadine) 睡眠ing aid (antagonists; e.g. trazodone)
5-HT2B	1992	HTR2B	是	是	是	是	是	是	焦虑[49][50][51] 食欲[52] 心血管功能 GI Motility[53] 睡眠[43] 血管收缩	BW-723C86 氟苯丙胺 MDMA Norfenfluramine（英语：Norfenfluramine） PNU-22394（英语：PNU-22394）（部分激动剂）[46][47][48] Ro60-0175（英语：Ro60-0175）	阿戈美拉汀 Asenapine（英语：Asenapine） BZP（英语：Benzylpiperazine） Ketanserin（英语：Ketanserin） Methysergide（英语：Methysergide） Ritanserin（英语：Ritanserin） RS-127,445（英语：RS-127,445） Tegaserod（英语：Tegaserod） 育亨宾	偏头痛 (拮抗剂)
5-HT2C（英语：5-HT2C receptor）	1988	HTR2C	是	是	是	是	是	是	成瘾. (potentially modulating)[40] 焦虑[54][55][56] 食欲 GI Motility[57] Heteroreceptor（英语：Heteroreceptor） for 去甲肾上腺素 and 多巴胺 Locomotion 情绪[55][56] 阴茎勃起[58][59] 性行为[42] 睡眠[60] 体温调节[44] 血管收缩	A-372,159（英语：A-372,159） AL-38022A（英语：AL-38022A） 阿立哌唑 Ergonovine Lorcaserin（英语：Lorcaserin） PNU-22394（英语：PNU-22394） (Full agonist)[46][47][48] Ro60-0175（英语：Ro60-0175） TFMPP（英语：TFMPP） Trazodone[28] (安眠药[28]) YM-348（英语：YM-348）	阿戈美拉汀[28] (抗抑郁药[28]) 阿米替林 Asenapine（英语：Asenapine） Clomipramine Clozapine[28] (抗精神病药[28]) Cyproheptadine Dimebolin（英语：Dimebolin） Eltoprazine（英语：Eltoprazine） Etoperidone（英语：Etoperidone） 氟西汀 氟哌啶醇 Iloperidone（英语：Iloperidone） Ketanserin（英语：Ketanserin）[28] (抗高血压药[28]) Lisuride（英语：Lisuride） Methysergide（英语：Methysergide）[61] 米塞林 米氮平 Nefazodone（英语：Nefazodone） 奥氮平 帕罗西汀 喹硫平 维思通 Ritanserin（英语：Ritanserin） 曲马多 Trazodone Ziprasidone	抗抑郁药 (e.g. 阿戈美拉汀, 氟西汀, 米氮平) Orexigenic（英语：Orexigenic） (e.g. mirtazapine, clozapine and olanzapine; antagonists) Anorectic（英语：Anorectic） (Lorcaserin) 抗精神病药 (Vabicaserin; agonists)
5-HT3（英语：5-HT3 receptor）	1993	HTR3A HTR3B HTR3C HTR3D HTR3E	否	是	是	否	是	否	成瘾 焦虑 Emesis GI Motility[62] Learning[63] 记忆[63] Nausea	2-Methyl-5-HT BZP（英语：Benzylpiperazine） Quipazine（英语：Quipazine） RS-56812（英语：RS-56812）	Alosetron（英语：Alosetron） Several antiemetics[28] Dolasetron（英语：Dolasetron） Ondansetron[28] Granisetron（英语：Granisetron） Tropisetron（英语：Tropisetron） Clozapine Memantine Metoclopramide Mianserin Mirtazapine Olanzapine Quetiapine Vortioxetine (Ki = 3.7 nM)[29]	Antiemetic
5-HT4	1995	HTR4	否	是	是	否	是	否	焦虑[64][65] 食欲[66][67] GI Motility Learning[68][69] 记忆[68][69][70] 情绪[71][72] 呼吸[73]	5-MT BIMU-8（英语：BIMU-8） Cinitapride（英语：Cinitapride） Cisapride（英语：Cisapride）[28] (gastroprokinetic（英语：prokinetic agent）) Dazopride（英语：Dazopride） Metoclopramide Mosapride Prucalopride（英语：Prucalopride） RS-67333（英语：RS-67333） Renzapride（英语：Renzapride） Tegaserod（英语：Tegaserod） Zacopride	L-Lysine[64] Piboserod（英语：Piboserod）	Gastroprokinetics (e.g. Tegaserod)
5-HT5A（英语：5-HT5A receptor）	1994	HTR5A	否	是	否	否	否	否	Autoreceptor Locomotion[74] 睡眠[75]	5-CT（英语：5-Carboxamidotryptamine） Ergotamine Lisuride (部分激动剂) [76] Valerenic Acid（部分激动剂）[75]	Asenapine（英语：Asenapine） Dimebolin（英语：Dimebolin） Methiothepin（英语：Methiothepin） Ritanserin（英语：Ritanserin） SB-699,551（英语：SB-699,551） SB-699,551-A（英语：SB-699,551-A）	None thus far
5-HT5B（英语：5-HT5B receptor）	1993	HTR5BP	否	否	否	否	否	否	Functions in rodents, pseudogene in humans			None thus far
5-HT6（英语：5-HT6 receptor）	1993	HTR6	否	是	否	否	否	否	焦虑[77][78] Cognition[79] Learning[80] 记忆[80] 情绪[78][81]	EMD-386,088（英语：EMD-386,088） EMDT（英语：2-Ethyl-5-methoxy-N,N-dimethyltryptamine）	Amitriptyline Aripiprazole Asenapine（英语：Asenapine） Clomipramine Clozapine Dimebolin（英语：Dimebolin） EGIS-12233（英语：EGIS-12233） Haloperidol Iloperidone（英语：Iloperidone） MS-245（英语：MS-245） Olanzapine Ro04-6790（英语：Ro04-6790） SB-258,585（英语：SB-258,585） SB-271,046（英语：SB-271,046）[82] SB-357,134（英语：SB-357,134） SB-399,885（英语：SB-399,885）	Antidepressant (antagonists and agonists) Anxiolytic (antagonists and agonist) Nootropic (antagonists) Anorectic（英语：Anorectic） (antagonists)
5-HT7（英语：5-HT7 receptor）	1993	HTR7	是	是	是	否	否	否	焦虑[83][84] 自身受体 记忆[85][86] 情绪[83][84] 呼吸[22][87] 睡眠[83][87][88] 体温调节 血管收缩	5-CT（英语：5-Carboxamidotryptamine） 8-OH-DPAT 阿立哌唑 (部分激动剂)[89] AS-19（英语：AS-19 (drug)） E-55888（英语：E-55888） RA-7	阿米替林 Asenapine（英语：Asenapine） Clomipramine Clozapine EGIS-12233（英语：EGIS-12233） 氟哌啶醇 Iloperidone（英语：Iloperidone） Imipramine（英语：Imipramine） Ketanserin（英语：Ketanserin） 米氮平 奥氮平 Ritanserin（英语：Ritanserin） 维思通 SB-269,970（英语：SB-269,970） Vortioxetine (Ki = 19 nM)[29]	抗抑郁药 (antagonists) Anxiolytics（英语：Anxiolytics） (antagonists) 益智药 (antagonists)

注意没有5-HT_1C受体。这是因为在克隆这个受体并进一步分类之后，发现它和5-HT₂家族共同点更多，于是就改名成了5-HT_2C受体。

对各5-HT受体亚型选择性极弱的激动剂有麦角胺（一种antimigraine（英语：antimigraine），激活5-HT1A、5-HT1D、5-HT1B、D2、去甲肾上腺素受体^[28]）、LSD（一种合成迷幻药物，可以激活5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C、5-HT5A、5-HT6）。^[28]

84 sources

参考资料

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