胆钙化醇（英语：cholecalciferol） ，也称为维生素D3，或是拼写为colecalciferol，是维生素D中的一种，由皮肤暴露于紫外线时产生，它也存在于某些食物中，可作为营养补充品。[3]
 | 此条目需要扩充。 (2011年9月14日) |
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| 临床资料 | |
|---|---|
| 读音 | /ˌkoʊləkælˈsɪfərɒl/ |
| 其他名称 | vitamin D3 |
| AHFS/Drugs.com | 专业药物信息 |
| 核准状况 | |
| 给药途径 | 口服给药, 肌肉注射 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 识别信息 | |
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| CAS号 | 67-97-0 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.612 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C27H44O |
| 摩尔质量 | 384.65 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 83至86 °C（181至187 °F） |
| 沸点 | 496.4 °C（925.5 °F） |
| 水溶性 | 几乎不溶于水，易溶于乙醇、甲醇和其他一些有机溶剂。微溶于植物油。 |
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人体皮肤于接受阳光照射后就会生成胆钙化醇，[4]然后在肝脏中转化为骨化二醇（25-羟基胆骨化醇 D），在肾脏中进一步转化为骨化三醇（1,25-二羟基胆骨化醇 D）。[4]骨化三醇最重要的功能之一是促进肠道吸收钙。[5]胆钙化醇存在于多脂鱼类、牛肝、鸡蛋和起司等食物中。[6][7]在一些国家，也会把胆钙化醇添加到植物性食品、牛奶、果汁、优格和人造奶油等产品之中。[6][7]
胆钙化醇可作为口服营养补充剂，以预防维生素D缺乏症，或作为治疗相关疾病（如佝偻病）的药物。[8][9]它也用于治疗性联遗传型低磷酸盐佝偻症、导致低血钙症的副甲状腺功能低下症和范康尼氏症候群。[9][10]维生素D补充剂可能对罹患严重肾脏病变的人无效。[11][10]摄取胆钙化醇过量会导致呕吐、便秘、肌肉无力和精神错乱，其他的风险有肾结石。[5]通常每天摄取超过40,000国际单位（1,000微克）的剂量就会导致高血钙发生。[12]对于健康的孕妇而言，每天摄取800到2,000国际单位的剂量属于安全，不会对母体或胎儿造成危害。[5]
科学家于1936发现这种营养素，将其命名为"胆钙化醇"。[13]它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[14]它在美国于2022年最常使用处方药中排名第62，开立的处方笺数量超过1,000万张。[15][16]市面上有其通用名药物流通。[10][17][18]
医疗用途
胆钙化醇（维生素D3）似乎可刺激人体I型干扰素讯号系统，以保护人体免受细菌和病毒的侵害，此点与维生素D2（麦角钙化醇）不同。
胆钙化醇是维生素D中的一种，在皮肤中自然合成，可发挥激素原作用，之后转化为骨化三醇。此过程对于维持身体钙水平和促进骨骼健康和发育非常重要。胆钙化醇作为药物用途时，可作为营养补充剂，以预防或治疗维生素D缺乏症。一克胆钙化醇的含量有40,000,000 (40×106) 国际单位，1国际单位等于0.025微克。膳食参考摄取量（Dietary Reference Intake, DRI）之维生素D（麦角钙化醇（D2），或胆钙化醇（D3），或两者）皆已建立，建议摄取量因国家而异：
- 美国：15微克/天（600国际单位/天），适用于1岁至70岁（含）的所有个体（男性、女性、孕妇/哺乳期妇女）。对于所有70岁以上的个体，建议摄取量为20微克/天（800国际单位/天）。[19]
- 欧盟：假设在皮肤维生素D合成最少的情况下，所有1岁以上的个体15微克/天（600国际单位/天），7-11个月的婴儿10微克/天（400微克/天）。[20]
- 英国：1岁以下婴儿（包括纯母乳哺育的婴儿）的"安全摄取量"(Safety Intake，SI) 为8.5–10微克/天（340–400国际单位/天），1岁到不足4岁儿童的SI为10微克/天（400国际单位/天）。对于所有4岁及以上族群（包括孕妇/哺乳期妇女），参考营养素摄取量 (RNI) 为10微克/天（400国际单位/天）。[21]
维生素D3水平低下的情况更常见于生活在北纬地区（通常指北回归线以北的中高纬度地区）或因其他原因缺乏定期照射阳光的人，包括足不出户、体弱、年老或肥胖、肤色较深以及穿着遮盖大部分身体的衣服。[22][23]建议这些族群补充维生素D3。[23]
美国国家医学院在2010年建议维生素D的最大摄取量为4,000国际单位/天。相较于建议的每日4,000国际单位，高达10倍的剂量（40,000国际单位）经长期摄取后，才可能产生副作用。[24]患有严重维生素D缺乏症的患者需要接受负荷剂量治疗，剂量可根据实际血清25-羟基维生素D水平和体重计算。[25]
关于胆钙化醇与麦角钙化醇的相对有效性，存在互有矛盾的报导，一些研究显示前者的功效较差，而其他研究则显示两者没差异。两者的吸收、结合和失活存在差异，虽然证据通常支持胆钙化醇可提高血液中维生素D的水平，仍需要进行更多的研究以将此厘清。[26]
使用胆钙化醇治疗佝偻病的一种较不常见的方式是使用单次大剂量，称为stoss疗法（stoss为德语，与英文的shcok同义）。[27][28][29]治疗方式为一次口服或肌肉注射300,000国际单位（7,500微克）至500,000国际单位（12,500微克， 等于12.5毫克），有时则分2至4剂给药。但人们会担心使用如此大剂量是否有安全性的问题。[29]
于2007年所进行的一项统合分析，结论是每天摄取1,000至2,000国际单位的维生素D3可在最小的风险下降低大肠癌发生率。[31]此外，于2008年发表在美国同行评审医学期刊《癌症研究》上的一项研究报告，显示在一些小鼠的饮食（这些小鼠的营养成分与新的西方饮食相似）中添加1,000国际单位胆钙化醇（连同钙），可预防结肠肿瘤发生。[32]在一项包括有36,282名妇女，为期平均7年的实验中，有18,176名每天补充400国际单位（分两次服用，每次200国际单位）胆钙化醇补充剂（附加钙），其余的服用等量的安慰剂，结果为两个群组中的大肠癌发生风险并无显著的差异。[33]
因为胆钙化醇作用非常小，不建议将其用来预防癌症。[34]虽然人体的血清胆钙化醇水平低与各种癌症、多发性硬化症、结核病、心脏病和糖尿病高发生率之间存在相关性，[35]但科学界的共识是为此过量补充胆钙化醇水平并无益处。[36]人们认为结核病可能会导致人体胆钙化醇水平降低。[37]然而两者之间的关系尚未被完全了解。[38]
生物化学
胆钙化醇本身没活性。它透过两次羟基化而转为活性形式：第一次在肝脏中透过细胞色素P450CYP2R1或CYP27A1羟基化，形成25-羟基胆钙化醇（骨化二醇、25-OH维生素 D3）。第二次羟基化主要发生在肾脏，透过激素CYP27B1的作用将25-OH维生素D3转化为 1,25-二羟基胆钙化醇（骨化三醇，1,25-(OH)2 维生素D3）。这些代谢物在血液中与维生素D结合蛋白结合。骨化三醇的作用由维生素D受体介导，维生素D受体是一种核受体，可调节数百种蛋白质的合成，几乎于体内的每个细胞中都有此核受体存在。[4]
工业生产
稳定性
灭鼠剂
参见
参考文献
外部链接
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