米屈肼（Meldonium，亦有译作米曲肼，商品名为Mildronate，又名MET-88、Mildronāts、Quaterine[1]）或按其化学名称缩写作THP[2]，一种受管制药物，目前主要由位于拉脱维亚的Grindeks公司及另外数家替代药物生产商所生产。现时这种药物在东欧国家用作抗缺血药物[3]。
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| 临床资料 | |
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| 其他名称 | Mildronate；THP，MET-8 Mildronāts，或 Quaterine |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 86426-17-7  |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.110.108 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C6H15N2O2+ |
| 摩尔质量 | 147.19 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 水溶性 | >40 mg/mL mg/mL (20 °C) |
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从2016年1月1日起，本药被世界反运动禁药机构（WADA）列为运动比赛的禁药[4][5]，因为米屈肼被认为是左旋肉碱的先导物质，具有提升服用者的体能耐久度的效果[6]。然而，目前已知有运动员在此药被列为禁药之前就已在使用[7]。
医疗用途
米屈肼在临床上用于治疗心绞痛（angina）和心肌梗塞（英语：myocardial infarction）[8][9][10]等冠状动脉疾病(英语：Coronary artery disease, CAD)。 米屈肼的功效的首次临床试验在2005年进行，当时米屈肼与赖诺普利（lisinopril，一种血管仅肽I转化酶抑制剂）一起使用，以治疗慢性心脏衰竭。这次测试的结论是米屈肼与赖诺普利一并使用可改善生活质素、运动耐力[11]，及慢性心脏衰竭患者的末梢循环机制。[12]2008年的进一步研究报告认为，米曲肼和赖诺普利的并用可以改善慢性心脏衰竭患者的颈动脉压力感受器反射(Baroreceptor)机制。[13]2010年2月，一次进一步的临床试验、测试心绞痛患者对于米曲肼与标准运动耐受疗法(Exercise intolerance)的并合疗法下之效能及安全性(Pharmacovigilance)，结果认为候选药物可以显著地改善稳定型心绞痛患者的运动耐受力(Exercise intolerance)。[14][15][16]
中国陕西西安第四军医大学的研究小组于2013年8月完成II期的临床试验，有227位患者参与。这次试验是有关于米屈肼对于急性缺血性中风的疗效、及药物警戒性(Pharmacovigilance)方面的运作机能。得出的结论认为米屈肼作为桂哌齐特(Cinepazide)的注射剂是有效的及安全的。[17][18]
截至2016年3月，尽管本药已在东欧广泛使用，但在美国尚未被美国食品药药品监督管理局(FDA)许可[19]。
米屈肼的服用剂型、以250毫克及500毫克的胶囊剂包装；注射剂型、则为含有10％剂量溶液的注射剂[20]。
物理和化学性质
米屈肼的化学名称为“3-(2,2,2-trimethylhydraziniumyl)propionate”，即“3-(2,2,2-三甲基肼基)丙酸酯”[2][21]。其化学结构类似于γ-丁基甜菜碱化合物，所分别的只是在γ-丁基甜菜碱的第四个碳亚甲基以氨基来替换。 γ-丁基甜菜碱是肉碱合成的前驱[22]。
于1970年代中期由当时为前苏联占领的拉脱维亚的拉脱维亚苏维埃社会主义共和国科学院（即今日拉脱维亚有机合成研究所的前身）科学家Ivars Kalviņš于1970年研制。
相关条目
参考资料
延伸阅读
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