灰黄霉素英语:Griseofulvin),是一种抗真菌的口服药物。在动物和人类中,它是用来治疗真菌感染的皮肤的俗称)和指甲。它是在1939年由灰黄青霉被分离的部分菌株所培养而成。[1][2]

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灰黄霉素
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临床资料
商品名英语Drug nomenclatureGris-peg, Grifulvin V, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682295
怀孕分级
  • : D
给药途径By mouth
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度Highly variable (25 to 70%)
药物代谢Liver (demethylation and glucuronidation)
生物半衰期9–21 hours
识别信息
  • (2S,6'R)- 7-chloro- 2',4,6-trimethoxy- 6'-methyl- 3H,4'H-spiro [1-benzofuran- 2,1'-cyclohex[2]ene]- 3,4'-dione
CAS号126-07-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.004.335 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C17H17ClO6
摩尔质量352.766
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C2c3c(O[C@@]21C(/OC)=C\C(=O)C[C@H]1C)c(Cl)c(OC)cc3OC
  • InChI=1S/C17H17ClO6/c1-8-5-9(19)6-12(23-4)17(8)16(20)13-10(21-2)7-11(22-3)14(18)15(13)24-17/h6-8H,5H2,1-4H3/t8-,17+/m1/s1 checkY
  • Key:DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N checkY
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机制

灰黄霉素会与微管蛋白结合,能够干扰微管功能,从而抑制有丝分裂。角质前体细胞的角蛋白结合,使细胞抑制真菌的感染。角蛋白灰黄霉素复合物只应用在头发或皮肤上,这些部位能使药物到达并且作用。灰黄霉素会靠能量穿入皮肤中与癣菌、真菌的微管结合。改变有丝分裂的过程也改变了真菌细胞壁的生成。[3]

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1 sources

用途

灰黄霉素是为了治疗头发、指甲或是大面积的皮肤症状。灰黄霉素若口服仅适用于皮肤病,且效果有限。

癌症的治疗

癌症细胞分裂(进行有丝分裂),他们使用一个异常的机制,以确保正确的遗传物质存在于每一个所得到的肿瘤细胞。

在德国癌症研究中心(Krebsforschungszentrum,DKFZ)的实验室实验表明,灰黄霉素会使癌细胞无法正确的分裂染色体,最终导致肿瘤细胞死亡。相反的,却不会干扰正常细胞的细胞分裂。观察到的结果并不明显,但却是相当重要。另外,灰黄霉素可与其他治疗方法互相结合,以提高其治疗的效率,并且可能在未来发展出更有效的且具有非常低的毒性副作用的药物治疗。 [4]

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1 sources

参考

外部链接

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