氟苯丙胺(英語:Fenfluramine),又稱Pondimin,是治療肥胖症的藥物。於1973年在美國市場面世。它是兩種對映異構體-右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋體混合物。它能提高神經遞質血清張力素水平-一種調節情緒食慾的化合物。它能夠干擾突觸小泡來釋放血清張力素[1],最後促使飽滿的感覺,失去了食慾。
臨床資料 | |
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給藥途徑 | Oral |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | ? |
藥物代謝 | Hepatic |
生物半衰期 | 20 hours |
排泄途徑 | Renal |
識別資訊 | |
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CAS號 | 458-24-2 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.616 |
化學資訊 | |
化學式 | C12H16F3N |
摩爾質量 | 231.257 |
因心臟病而禁止使用
1997年因為有報告指出氟苯丙胺導致心臟病,所以在美國被禁止使用。[2][3] 自從美國禁止使用後,世界其他地方都跟隨禁止。由於氟苯丙胺可引致嚴重的副作用如心瓣疾病,香港由1998年起已撤銷含該種成份的藥物註冊。[4]
氟苯丙胺導致心瓣異常肥大。Roth BL曾經建議氟苯丙胺破壞心瓣的機制。[5]心瓣也有血清張力素受體,是負責調節心瓣的生長。他的報告指出氟苯丙胺及代謝產物norfenfluramine刺激了血清張力素受體-五羥色胺。特別是norfenfluramine針對五羥色胺受體(5-HT2B)。這些受體充斥在人類心瓣中,並對心臟生長起關鍵作用。Roth認為氟苯丙胺不恰當地刺激心瓣分裂而導致損害。
參考資料
延伸閱讀
外部連結
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