氟苯丙胺

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氟苯丙胺（英語：Fenfluramine），又稱Pondimin，是治療肥胖症的藥物。於1973年在美國市場面世。它是兩種對映異構體－右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋體混合物。它能提高神經遞質血清張力素水平－一種調節情緒食慾的化合物。它能夠干擾突觸小泡來釋放血清張力素^[1]，最後促使飽滿的感覺，失去了食慾。

氟苯丙胺

臨床資料
給藥途徑	Oral
ATC碼	A08AA02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	美：附表IV Withdrawn from market
藥物動力學數據
生物利用度	?
藥物代謝	Hepatic
生物半衰期	20 hours
排泄途徑	Renal
識別資訊
IUPAC命名法 N-ethyl-1-[3-(trifluoromethyl)- phenyl]propan-2-amine
CAS號	458-24-2  Y
PubChem CID	3337
IUPHAR/BPS	4613
DrugBank	APRD00319 DB00574 Y
ChemSpider	3220 Y
UNII	2DS058H2CF
KEGG	D07945 Y
ChEBI	CHEBI:5000 Y
ChEMBL	ChEMBL87493 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4023044
ECHA InfoCard	100.006.616
化學資訊
化學式	C12H16F3N
摩爾質量	231.257

因心臟病而禁止使用

1997年因為有報告指出氟苯丙胺導致心臟病，所以在美國被禁止使用。^[2][3] 自從美國禁止使用後，世界其他地方都跟隨禁止。由於氟苯丙胺可引致嚴重的副作用如心瓣疾病，香港由1998年起已撤銷含該種成份的藥物註冊。^[4]

氟苯丙胺導致心瓣異常肥大。Roth BL曾經建議氟苯丙胺破壞心瓣的機制。^[5]心瓣也有血清張力素受體，是負責調節心瓣的生長。他的報告指出氟苯丙胺及代謝產物norfenfluramine刺激了血清張力素受體－五羥色胺。特別是norfenfluramine針對五羥色胺受體（5-HT_2B）。這些受體充斥在人類心瓣中，並對心臟生長起關鍵作用。Roth認為氟苯丙胺不恰當地刺激心瓣分裂而導致損害。

參考資料

1. Nestler, Eric J. "Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience" McGraw-Hill, 2001.
2. Connolly HM, Crary JL, McGoon MD; et al. Valvular heart disease associated with fenfluramine-phentermine. N. Engl. J. Med. 1997, 337 (9): 581–8 [2008-06-24]. PMID 9271479. doi:10.1056/NEJM199708283370901. （原始內容存檔於2010-03-17）. 引文格式1維護：顯式使用等標籤 (link)
3. Weissman NJ. Appetite suppressants and valvular heart disease. Am. J. Med. Sci. 2001, 321 (4): 285–91. PMID 11307869. doi:10.1097/00000441-200104000-00008.
4. 減肥藥被發現含有未註冊藥物. [2008-06-24]. （原始內容存檔於2008-02-15）.
5. Roth BL. Drugs and valvular heart disease. N. Engl. J. Med. 2007, 356 (1): 6–9. PMID 17202450. doi:10.1056/NEJMp068265.

延伸閱讀

• Welch JT, Lim DS. (2007): "The synthesis and biological activity of pentafluorosulfanyl analogs of fluoxetine, fenfluramine, and norfenfluramine." Bioorg Med Chem. 15(21):6659. PMID 17765553.

外部連結

• RxList.com - Fenfluramine
• Inchem.org - Fenfluramine （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）