阿昔替尼
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阿昔替尼(Axitinib,研發代號AG013736,商品名Inlyta,中文商品名英立達)是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑,由輝瑞研發。 在動物(異種移植)模型中,它能顯著抑制乳腺癌的生長[2];在腎細胞癌(RCC)[3]和其他幾種腫瘤類型的臨床試驗中,它顯示出部分療效。[4]儘管有致命的不良反應報道,但該藥物在無進展生存期有所增加後被FDA批准用於治療腎細胞癌。[5][6]
Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
臨床資料 | |
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商品名(英語:Drug nomenclature) | Inlyta(英立達) |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a612017 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 58%[1] |
血漿蛋白結合率 | >99%[1] |
藥物代謝 | 肝臟(主要由CYP3A4/CYP3A5代謝,同時能與CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1結合)[1] |
生物半衰期 | 2.5-6.1小時[1] |
排泄途徑 | 糞便(41%;其中12%為原形藥物)、尿液(23%)[1] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 319460-85-0 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.166.384 |
化學資訊 | |
化學式 | C22H18N4OS |
摩爾質量 | 386.469 g/mol |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
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