紫杉醇的藥物開發歷時逾40年,1955年,美國政府下屬的國家癌症研究中心實施一項植物篩選計劃,尋找具抗癌活性的化合物。[1]1964年,太平洋紫杉樹皮(T. brevifolia Nutt.)的提取物被發現具有抗腫瘤活性。[1]。1966年發現和確定了其中的活性成分紫杉醇,後將其命名為Taxol。[1]1971年完成了紫杉醇的結構測定。從1982年起,佛羅里達州立大學的羅伯特·霍爾頓(英語:Robert A. Holton)開始對紫杉醇全合成進行研究。1989年他發展了一條從10-脫乙酰基巴卡丁Ⅲ到紫杉醇的半合成路線,1994年他又完成了紫杉醇的首次全合成。前體10-脫乙酰基巴卡丁Ⅲ以(比紫杉醇)更高量存在於歐洲紫杉中。1990年時,這條半合成路線的專利被施貴寶公司購買並用於生產紫杉醇,在1999年紫杉醇作為百時美施貴寶公司在全球銷售的品牌藥品給佛羅里達州立大學與霍爾頓(拿取40%分成)賺到150億美元的銷售額[2],可見紫杉醇的驚人經濟價值。
Paul A. Wender, Neil F. Badham, Simon P. Conway, Paul E. Floreancig, Timothy E. Glass, Christian Gränicher, Jonathan B. Houze, Jan Jänichen, Daesung Lee, Daniel G. Marquess, Paul L. McGrane, Wei Meng, Thomas P. Mucciaro, Michel Mühlebach, Michael G. Natchus, Holger Paulsen, David B. Rawlins, Jeffrey Satkofsky, Anthony J. Shuker, James C. Sutton, Richard E. Taylor, and Katsuhiko Tomooka. The Pinene Path to Taxanes. 5. Stereocontrolled Synthesis of a Versatile Taxane Precursor. J. Am. Chem. Soc. 1997, 119 (11): 2755 –2756. doi:10.1021/ja9635387.
Paul A. Wender, Neil F. Badham, Simon P. Conway, Paul E. Floreancig, Timothy E. Glass, Jonathan B. Houze, Nancy E. Krauss, Daesung Lee, Daniel G. Marquess, Paul L. McGrane, Wei Meng, Michael G. Natchus, Anthony J. Shuker, James C. Sutton, and Richard E. Taylor. The Pinene Path to Taxanes. 6. A Concise Stereocontrolled Synthesis of Taxol. J. Am. Chem. Soc. 1997, 119 (11): 2757–2758. doi:10.1021/ja963539z.