依那西普
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依那西普(英語:Etanercept),目前有以Enbrel(恩博) 等商品名稱銷售,是種生物製藥,有腫瘤壞死因子抑制劑(英語:TNF inhibitor)作用,可干擾腫瘤壞死因子(TNF,一種可溶性促炎細胞因子,舊稱腫瘤壞死因子-α(TNF-α))來治療自體免疫性疾病,經美國食品藥物管理局 (FDA) 批准用於治療類風濕性關節炎、幼年特發性關節炎和乾癬性關節炎、乾癬和強直性脊柱炎。腫瘤壞死因子是造成許多器官系統發炎(免疫)反應的"主調節因子"。自體免疫性疾病是由個體本身過度活躍的免疫反應所引起。依那西普可透過抑制TNF而達到治療的目的。[13]]
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臨床資料 | |
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商品名(英語:Drug nomenclature) | Enbrel(恩博) |
生物相似藥 | Etanercept-szzs, Etanercept-ykro, Benepali, Erelzi, Etacept, Etera,[1] Eticovo, Lifmior, Nepexto,[2] Rymti[3] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a602013 |
核准狀況 |
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懷孕分級 | |
給藥途徑 | 皮下注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 58–76% (SC,口服生物利用率) |
生物半衰期 | 70–132小時 |
識別資訊 | |
CAS號 | 185243-69-0 |
PubChem SID | |
DrugBank | |
ChemSpider |
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UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.224.383 ![]() |
化學資訊 | |
化學式 | C2224H3475N621O698S36 |
摩爾質量 | 51,235.07 g·mol−1 |
依那西普是種由重組DNA產生的融合蛋白,將TNF受體融合到免疫球蛋白G1 (IgG1)抗體的恆定端。開發人員首先將編碼人類可溶性TNF受體2(CD120(英語:CD120))基因的DNA序列分離,CD120是一種可與腫瘤壞死因子結合的受體。他們接着分離出編碼人類免疫球蛋白G1Fc(英語:fragment crystallizable region)端基因的DNA序列。第三個步驟是他們將TNF受體2的DNA與IgG1 Fc的DNA連接。他們最後表達(轉錄)連接的DNA,以產生一種蛋白質,此蛋白質可將TNF受體2的蛋白質與IgG1 Fc的蛋白質連接。[14]
這種原型融合蛋白是由在美國達拉斯德克薩斯大學西南醫學中心(英語:University of Texas Southwestern Medical Center)擔任學術研究員的布魯斯·比尤特勒及其同事在1990年代初首次合成,並被證明是種高度活躍且異常穩定的活體內TNF抑制劑。[15][16]
這群研究人員將其發現申請專利,[17]並將所有使用權利出售給一家名為Immunex的公司(一家位於西雅圖的生物技術公司),而Immunex於2002年被安進製藥公司收購。[18]
依那西普是種大型分子,分子重量為150道爾頓(kDa),可與TNF結合,而降低其在人類和其他動物中發生過度發炎的作用,包括自體免疫性疾病,如強直性脊柱炎、[19]幼年特發性關節炎、乾癬、乾癬性關節炎、類風濕性關節炎,以及由過量TNF所介導的各種不同疾病。這種藥物已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。[20]