地塞米松(INN:dexamethasone,DXM[1],DXMS[2])簡稱地米[3][4],是一種人工合成的皮質類固醇[5][6],可用於治療多種症狀,包含風濕性疾病,某些皮膚病、嚴重過敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、義膜性喉炎、腦水腫,也可能與抗細菌藥合併用於結核病患者。對於腎上腺皮質機能不全的患者須併服具有鹽皮質激素的藥物,例如富能錠等等。早產嬰兒使用地塞米松能改善預後。本品通常一天內即開始發揮藥效,藥效可維持約三天左右[5]。
臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682792 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服、靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、骨內輸液 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 80-90% |
血漿蛋白結合率 | 77% |
藥物代謝 | 肝臟 |
生物半衰期 | 190 分鐘 |
排泄途徑 | 尿液(65%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 50-02-2 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.004 |
化學資訊 | |
化學式 | C22H29FO5 |
摩爾質量 | 392.461 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔點 | 262 °C(504 °F) |
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長期使用地塞米松會導致念珠菌症、骨質流失、白內障、容易瘀青,或肌肉疲乏[5]。本品的在美國的懷孕分級為C級,需評估用藥成效大於副作用才能給藥[7];在澳洲則被評為A級,表示本品常用於孕婦,且沒有證據顯示會對胎兒造成危害[8]。哺乳期間不可服用此藥,本品具有消炎及免疫抑制的效果[5]。
地塞米松於1957年首次合成[9],並列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[10]。本品價格低廉[11],在美國一個月療程通常花費低於252美元[5]。在印度,早產療程一次僅需0.5美元。地塞米松在大多數國家都能輕易取得[11]。
功效
- 常被用作抑制或防止藥物過敏反應。
地塞米松可被用來治療許多炎症,如類風濕性關節炎。 也經常在某些牙科手術(如拔除智齒)後被用來消腫。有時與曲安奈德合用治療足底筋膜炎。有時也在發生過敏性休克時大劑量地使用。在使用心臟起搏器時,常被用來減少炎症反應的作用。也被用來與抗生素合用治療細菌性腦膜炎。和新福林、潔黴素合用製成複方去氧腎上腺素可緩解和治療過敏性、慢性鼻炎。
在腫瘤方面,它可用於癌症患者接受化療時抵制某些副作用。地塞米松與可止吐的5-HT3受體拮抗劑昂丹司瓊有相似性。地塞米松也用在某些惡性血液病,特別是多發性骨髓瘤,有單獨給予地塞米松或連同酞胺哌啶酮或組合阿黴素和長春新鹼的VAD治療方案。在腦腫瘤治療方面,地塞米松可用來對付水腫(這可能擠壓其他大腦結構)的發展。
地塞米松可用於先天性腎上腺皮質增生。經常被用於婦產科。但目前地塞米松對母親和胎兒的影響尚不清楚。
地塞米松可以促進胎兒的肺部的成熟。但這個功效也有一定的危險性。
地塞米松可與馬波沙星、克霉唑和Aurizon(CAS 115550-35-1)合用以治療狗或鳥等的耳部感染或過敏。它也可以與三氯噻嗪合用治療馬匹的四肢腫脹、青腫。[13]
有藥物試驗結果顯示,地塞米松可令2019冠狀病毒病重症患者的死亡率降低約三分之一。2020年6月16日,英國衛生部批准地塞米松可用於公立醫療機構內的2019冠狀病毒病重症患者[14]。
禁忌症
有些禁忌是相對的:
藥物相互作用
副作用
如果使用地塞米松超過了幾天,常見的系統性糖皮質激素副作用可能發生。這些副作用包括:
- 胃部不適,增加胃潰瘍敏感度
- 增加食慾,導致體重顯著增加
- 潛在的糖尿病患者:葡萄糖不耐症是加重患者原有糖尿病。
- 精神病,包括人格改變,易怒,興奮,躁狂
- 骨質疏鬆症的長期治療:病理性骨折(如髖關節)
- 肝酶升高,脂肪肝豆狀核變性(通常是可逆的)
- 常見依賴戒斷綜合症。
- 眼壓增加,某些類型的青光眼,白內障
- 皮膚科:痤瘡,過敏性皮炎,皮膚乾燥鱗片,瘀斑,紅斑,受損的傷口難癒合,增加出汗,皮疹,皮紋,並影響皮膚反應試驗(皮試)的結果
- 過敏反應(儘管很少):血管性水腫(極不可能的,因為給予地塞米松是為了防止過敏性反應)
- 其他的副作用已注意到,並應引起關注。
長期服用地塞米松會破壞內分泌系統,導致多腺體萎縮、循環衰竭,直至下半身甚至四肢癱瘓,是內分泌紊亂導致心腎受損所至,這類藥只能應急,不應用作長期的消炎。
用量
- 休克:首4日8毫克靜脈注射,如有需要可重複,總劑量24mg。
- 免疫性疾病和炎症:長期治療0.5至1.5毫克,每天口服。避免超過每天1.5毫克(避免產生更嚴重的副作用)。
- 佐劑或部分化療:遵醫囑(因人而異)
參考資料
外部連結
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