地塞米松INNdexamethasone,DXM[1],DXMS[2])簡稱地米[3][4],是一種人工合成的皮質類固醇[5][6],可用於治療多種症狀,包含風濕性疾病,某些皮膚病、嚴重過敏哮喘慢性阻塞性肺病義膜性喉炎腦水腫英語cerebral edema,也可能與抗細菌藥合併用於結核病患者。對於腎上腺皮質機能不全英語adrenocortical insufficiency的患者須併服具有鹽皮質激素的藥物,例如富能錠英語fludrocortisone等等。早產嬰兒使用地塞米松能改善預後。本品通常一天內即開始發揮藥效,藥效可維持約三天左右[5]

Quick Facts 臨床資料, AHFS/Drugs.com ...
地塞米松
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臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682792
懷孕分級
  • : A
給藥途徑口服、靜脈注射肌肉注射皮下注射骨內輸液
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度80-90%
血漿蛋白結合率77%
藥物代謝肝臟
生物半衰期190 分鐘
排泄途徑尿液(65%)
識別資訊
  • (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9- Fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
    OR
    (1R,2S,10S,11S,13R,14R,15S,17S)-1-fluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadeca-3,6-dien-5-one
CAS號50-02-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.004 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C22H29FO5
摩爾質量392.461 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
熔點262 °C(504 °F)
  • O=C(CO)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@H]3C)C)C
  • InChI=1S/C22H29FO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,23)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 checkY
  • Key:UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N checkY
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容納於安瓿中的地塞米松

長期使用地塞米松會導致念珠菌症、骨質流失、白內障、容易瘀青,或肌肉疲乏[5]。本品的在美國的懷孕分級為C級,需評估用藥成效大於副作用才能給藥[7];在澳洲則被評為A級,表示本品常用於孕婦,且沒有證據顯示會對胎兒造成危害[8]哺乳期間不可服用此藥,本品具有消炎免疫抑制的效果[5]

地塞米松於1957年首次合成[9],並列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[10]。本品價格低廉[11],在美國一個月療程通常花費低於252美元[5]。在印度,早產療程一次僅需0.5美元。地塞米松在大多數國家都能輕易取得[11]

功效

  • 常被用作抑制或防止藥物過敏反應。

消炎

地塞米松可被用來治療許多炎症,如類風濕性關節炎。 也經常在某些牙科手術(如拔除智齒)後被用來消腫。有時與曲安奈德合用治療足底筋膜炎。有時也在發生過敏性休克時大劑量地使用。在使用心臟起搏器時,常被用來減少炎症反應的作用。也被用來與抗生素合用治療細菌性腦膜炎。和新福林、潔黴素合用製成複方去氧腎上腺素可緩解和治療過敏性、慢性鼻炎。

腫瘤使用

在腫瘤方面,它可用於癌症患者接受化療時抵制某些副作用。地塞米松與可止吐的5-HT3受體拮抗劑昂丹司瓊有相似性。地塞米松也用在某些惡性血液病,特別是多發性骨髓瘤,有單獨給予地塞米松或連同酞胺哌啶酮或組合阿黴素長春新鹼的VAD治療方案。在腦腫瘤治療方面,地塞米松可用來對付水腫(這可能擠壓其他大腦結構)的發展。

內分泌

地塞米松可用於先天性腎上腺皮質增生。經常被用於婦產科。但目前地塞米松對母親和胎兒的影響尚不清楚。

高原反應

地塞米松可用於治療高原腦水腫肺水腫。人們在登山探險時攜帶地塞米松,以幫助高山症治療。[12]

婦產科

地塞米松可以促進胎兒的肺部的成熟。但這個功效也有一定的危險性。

獸藥

地塞米松可與馬波沙星英語Marbofloxacin克霉唑和Aurizon(CAS 115550-35-1)合用以治療狗或鳥等的耳部感染或過敏。它也可以與三氯噻嗪英語Trichlormethiazide合用治療馬匹的四肢腫脹、青腫。[13]

2019冠狀病毒病

有藥物試驗結果顯示,地塞米松可令2019冠狀病毒病重症患者的死亡率降低約三分之一。2020年6月16日,英國衛生部英語Department of Health and Social Care批准地塞米松可用於公立醫療機構內的2019冠狀病毒病重症患者[14]

禁忌症

有些禁忌是相對的:

藥物相互作用

  • 非甾體抗炎藥和酒精:胃腸道潰瘍風險增加
  • 口服降糖藥物胰島素:可能要調整降糖療法
  • 其他(與某些抗生素,激素,麻黃素,地高辛)藥物相互作用。

副作用

如果使用地塞米松超過了幾天,常見的系統性糖皮質激素副作用可能發生。這些副作用包括:

  • 胃部不適,增加胃潰瘍敏感度
  • 增加食慾,導致體重顯著增加
  • 潛在的糖尿病患者:葡萄糖不耐症是加重患者原有糖尿病。
  • 精神病,包括人格改變,易怒,興奮,躁狂
  • 骨質疏鬆症的長期治療:病理性骨折(如髖關節)
  • 肝酶升高,脂肪肝豆狀核變性(通常是可逆的)
  • 常見依賴戒斷綜合症
  • 眼壓增加,某些類型的青光眼,白內障
  • 皮膚科:痤瘡過敏性皮炎,皮膚乾燥鱗片瘀斑紅斑,受損的傷口難癒合,增加出皮疹皮紋,並影響皮膚反應試驗(皮試)的結果
  • 過敏反應(儘管很少):血管性水腫(極不可能的,因為給予地塞米松是為了防止過敏性反應)
  • 其他的副作用已注意到,並應引起關注。

長期服用地塞米松會破壞內分泌系統,導致多腺體萎縮、循環衰竭,直至下半身甚至四肢癱瘓,是內分泌紊亂導致心腎受損所至,這類藥只能應急,不應用作長期的消炎。

用量

  • 休克:首4日8毫克靜脈注射,如有需要可重複,總劑量24mg。
  • 免疫性疾病和炎症:長期治療0.5至1.5毫克,每天口服。避免超過每天1.5毫克(避免產生更嚴重的副作用)。
  • 佐劑或部分化療:遵醫囑(因人而異)

參考資料

外部連結

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