帕妥珠單抗Pertuzumab,也被稱作2C4,商品名Perjeta)是一種單株抗體。它是第一個被稱作「HER二聚化抑制劑」的單株抗體。通過結合HER2,阻滯了HER2與其它HER受體的雜二聚,從而減緩了腫瘤的生長[1]。帕妥珠單抗在2012年6月8日通過了美國FDA的認證,用於治療HER2陽性的轉移性乳腺癌[2]。帕妥珠單抗由Genentech公司研發,羅氏製藥於2009年收購了Genentech,帕妥珠單抗現在由羅氏製藥掌握。

Quick Facts 單株抗體, 種類 ...
帕妥珠單抗
單株抗體
種類完整抗體
目標HER2
臨床資料
商品名英語Drug nomenclaturePerjeta; Omnitarg
核准狀況
給藥途徑Intravenous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
CAS號380610-27-5  ☒N
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Close
Thumb
HER2結構與帕妥珠單抗

臨床試驗

帕妥珠單抗在前列腺癌乳腺癌卵巢癌的早期臨床試驗中獲得了一定的成功[3]。在關鍵的III期臨床試驗CLEOPATRA(帕妥珠單抗和曲妥珠單抗的臨床評價)中,帕妥珠單抗的初始劑量為840mg 靜滴,維持劑量為420 mg 靜滴,三周一個周期[4]。同時靜脈滴注的帕妥珠單抗和多西他賽,其藥代動力學不受年齡和藥物間相互作用的影響。Gillian Keating在一項回顧性研究中總結了帕妥珠單抗的藥代動力學和藥效學特性[4]。在隨機、雙盲的III期CLEOPATRA研究中,帕妥珠單抗聯合曲妥珠單抗聯合多西他賽與安慰劑聯合曲妥珠單抗聯合多西他賽相比,一線治療HER2陽性轉移性乳腺癌,顯着地延長了無進展生存期,且心臟毒性沒有增加[5]

乳腺癌評估試驗

目前正有幾個試驗在評估靜脈給藥的帕妥珠單抗治療乳腺癌,這幾個試驗是:MARIANNE試驗(晚期乳腺癌),NEOSPHERE試驗(早期乳腺癌),TRYPHAENA試驗(HER2陽性II/III乳腺癌)和APHINITY試驗(HER2陽性非轉移性乳腺癌)[4]

參考文獻

外部連結

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