吐根鹼是一種抗原蟲藥和嘔吐誘導藥物,它提取自吐根樹,並以其催吐藥性而命名。
臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | 國際藥品名稱 |
ATC碼 |
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識別資訊 | |
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CAS號 | 483-18-1 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.903 |
化學資訊 | |
化學式 | C29H40N2O4 |
摩爾質量 | 480.639克/摩爾 |
3D模型(JSmol) | |
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吐根鹼-基於製劑
最早對吐根鹼的應用是口服提取自吐根或吐根樹根的萃取物,這種萃取物中原本以為只包含了一種生物鹼-吐根鹼,但後來還發現有吐根酚鹼(Cephaeline)、吐根微鹼(psychotrine)及其它數種生物鹼。雖然這種療法據說很成功,但萃取物卻引起了許多患者的嘔吐,從而降低了它的藥效。在某些情況下,可通過服用鴉片類藥物來減緩噁心症狀。 其他減輕噁心的建議主要為在吐根鹼表面塗覆藥物,讓它在胃中消化後釋放[1]。
抗阿米巴蟲
吐根鹼被認為是一種治療阿米巴病(Amoebiasis)的更有效藥物,同時,仍利用它來引起噁心,因為它比吐根樹根的粗提取物更有效。此外,吐根鹼還可以用於皮下注射來引發噁心,但效果不如口服。
雖然它是一種強效的抗原蟲劑,但該藥物也會影響肌肉收縮,在某些情況下會導致心臟衰竭。因此,在某些用途中,它需要在醫生的監護下使用,以便及時處置不良反應。
去氫土根鹼
去氫土根鹼又叫去氫依米丁(Dehydroemetine),是一種合成的抗原蟲藥,其抗阿米巴蟲的特性和結構類似於吐根鹼(僅乙基旁的雙鍵不同),但是它產生的副作用較少。
吐根酚鹼
吐根酚鹼又叫頭九節因(Cephaeline)也是一種在吐根樹根中發現的去甲土根鹼。
蛋白質合成阻斷應用
在實驗室中,通過將吐根鹼二氫氯化水合物與40S亞基核糖體的結合,以阻止真核細胞中蛋白質的合成[2]。因此,可用於對細胞中蛋白質降解的研究。這種化合物能誘發40S亞基核糖體(S14蛋白)耐吐根鹼突變體發生改變[3][4],並顯示出具有對小穗苧麻素、 異娃兒藤鹼和土布洛素的交叉耐藥性,而非蛋白質合成的其他抑制體[5]。化合物所誘發突變體所表現出的交叉耐藥性,證明了它們與負責生物活性的吐根鹼共享共同的決定性結構[6]。
生物合成
吐根鹼、吐根酚鹼的生物合成主要來自兩種途徑:從酪氨酸合成多巴胺和從牻牛兒焦磷酸(geranyl diphosphate)合成斷馬錢子苷。生物合成開始於多巴胺與斷馬錢子苷反應構成Desacetylipecoside(R型)和Deacetylisoipecoside(S型),然後通過皮克特-施彭格勒反應反應和後續一系列的O-甲基化,去除葡萄糖形成中間體。接下來,中間體與另外的多巴胺分子反應形成7'-O-甲基吐根酚鹼,最終由7'-O-甲基化吐根酚鹼製成吐根酚鹼;由6'-O-甲基吐根鹼製成吐根鹼。[7][8]。
副作用
重度或過度使用吐根鹼可能會引發肌病(myopathy)及心肌症(Cardiomyopathy)的風險。
備註
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