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達可替尼
化合物 / 維基百科,自由的 encyclopedia
達可替尼(INN:dacomtinib;商品名:Vizimpro)或譯達克替尼,是一種治療非小細胞肺癌(NSCLC)的藥物。它是一種選擇性且不可逆的表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑。[3]
Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
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臨床資料 | |
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商品名(英語:Drug nomenclature) | Vizimpro |
其他名稱 | PF-00299804 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a618055 |
核准狀況 | |
給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 80% |
血漿蛋白結合率 | 98% |
藥物代謝 | CYP2D6、CYP3A4 |
代謝產物 | O-去甲基達可替尼 |
生物半衰期 | 70小時 |
排泄途徑 | 79%分辨、3%尿液 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 1110813-31-4 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C24H25ClFN5O2 |
摩爾質量 | 469.95 g·mol−1 |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
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Close
達可替尼已進入多項III期臨床試驗。2014年1月首次試驗的結果令人失望,未能達到研究目標。[4][5][6]其他III期試驗仍在進行中。[4]
2017年,一項比較達可替尼和吉非替尼治療NSCLC(由突變EGFR驅動)的試驗結果被公佈了。[7]
達可替尼於2018年9月在美國、[8]2019年在日本、2019年在歐盟[9]被批准用於醫療用途,用於治療EGFR基因突變的非小細胞肺癌。