核苷類逆轉錄酶抑制劑（NRTIs）的結構與核苷類似，為雙去氧核苷衍生物，可與細胞內核苷競爭性地結合逆轉錄酶，從而終止逆轉錄反應。美國FDA已批准上市了10種這類藥物（ZDV、ddI、ddC、d4T、3Tc、ABC等）。
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