效能 (藥理學)

效能（英語：efficacy），又稱內在活性（英語：Intrinsic activity，縮寫IA），在藥理學中指藥物作用在受體上產生的最大反應。這和藥物與受體的結合親和性不同，也和測量效價強度的EC₅₀不同。

激動劑在受體上產生的內在活性

1956年，斯蒂芬森（Stephenson）創造出「效能」這個術語，^[1] 用來形容各種激動劑在結合相同數量受體時所引起的反應差異。高效能的激動劑與少量受體結合就能產生強烈反應；而低效能的激動劑與受體結合後較難穩定其激活的狀態，因此，即使激動劑與受體全部結合，產生的反應也較弱。當沒有受體儲備時，低效能的激動劑不能引起最強烈的反應，有時也把它們稱為部分激動劑。^[2]

然而必須指出效能是相對的，部分激動劑在另一個體系或實驗中可能成為完全激動劑，因為當受體的數量增加時，雖然部分激動劑在單個受體上的效能不高，但結合足夠多的受體以後，也能產生最大反應。實際上，並沒有多少真正的完全激動劑或沉默激動劑。很多通常被認為是完全激動劑的化合物（如2,5-二甲氧基-4-碘代苯丙胺（英語：2,5-Dimethoxy-4-iodoamphetamine），DOI）更準確地說是高效能的部分激動劑，因為大多數評估無法區分有80%到90%效能的部分激動劑和完全激動劑。同理，很多拮抗劑（如納洛酮）實際上是效能很低（低於10%）的部分激動劑或反激動劑。通常所說的部分激動劑的效能介於以上二者之間。

配體	描述	% 效能（E）
超激動劑	效能高於內源激動劑	E		> 100
完全激動劑	效能與內源激動劑相同	E	=	100
部分激動劑	效能低於內源激動劑	0	<	E	<	100
沉默拮抗劑	有親和性，但沒有效能	E	=	0
反激動劑	效能為負	E	<	0

參考資料

1. Stephenson RP. A modification of receptor theory. Br J Pharmacol Chemother. December 1956, 11 (4): 379–93. PMC 1510558 . PMID 13383117. doi:10.1111/j.1476-5381.1956.tb00006.x.
2. In vitro pharmacology: concentration-response curves. Glaxo Wellcome pharmacology guide. [2009-07-11]. （原始內容存檔於2019-11-25）.