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羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑
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羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑(英語:HMG-CoA reductase inhibitors 或 Statins,簡稱「HMG-CoA還原酶抑制劑」或「他汀類藥物」)是一類抗高血脂藥。因他汀類有降低低密度脂蛋白和高膽固醇的功效。教授Colin Baigent和他的同事們針對老齡人高血脂引起的心血管疾病預防做了研究,調查接近十九萬的樣本,實驗的結果顯示因他汀類有降低心血管疾病的作用[1]。
藥物
- 阿托伐他汀 (英語:Atorvastatin)
- 西立伐他汀(英語:Cerivastatin)因不良反應已停售
- 氟伐他汀(英語:Fluvastatin)
- 洛伐他汀(英語:Lovastatin)
- 美伐他汀(英語:Mevastatin)
- 匹伐他汀 (英語:Pitavastatin)
- 普伐他汀(英語:Pravastatin)
- 瑞舒伐他汀 (英語:Rosuvastatin)
- 辛伐他汀 (英語:Simvastatin)
作用
- 血漿中的膽固醇來源有外源性和內源性兩種途徑。外源性膽固醇主要來自食物,可通過調節食物結構來控制攝入量;內源性的則在肝臟中合成。在肝細胞的細胞質中,由乙酸經26步生物合成步驟合成內源性膽固醇。
- 其中羥甲戊二酰輔酶A還原酶(3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶)是該合成過程中的限速酶,能催化HMG-CoA還原為甲羥戊酸。此步驟是內源性膽固醇合成中關鍵一步,若抑制HMG-CoA還原酶,則內源性膽固醇合成減少。
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/c/c6/MevalonatePathway_zh.png/640px-MevalonatePathway_zh.png)
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/5/55/Atorvastatin_binding.png/320px-Atorvastatin_binding.png)
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/39/HMG-CoA_reductase_pathway.png/320px-HMG-CoA_reductase_pathway.png)
相互作用
- 膽固醇可反饋抑制肝膽固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA還原酶的合成。
- 胰島素及甲狀腺素能誘導肝HMG-CoA還原酶的合成,從而增加膽固醇的合成。
藥理學
此條目需要擴充。 (2007年9月26日) |
Quick Facts 用途, 生物靶標 ...
藥物種類 | |
![]() 洛伐他汀,從土麴黴中分離出來的化合物,是第一種上市銷售的他汀類藥物。 | |
用途 | 高膽固醇 |
---|---|
生物靶標 | 羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶 |
ATC代碼 | C10AA |
外部連結 | |
MeSH | D019161 |
AHFS/Drugs.com | 藥物分類 |
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安全性
歷史
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/f/f6/Pleurotus_ostreatus_JPG7.jpg/640px-Pleurotus_ostreatus_JPG7.jpg)
- 1971年,日本科學家遠藤章在研製抗膽固醇藥物時,發現HMG-CoA還原酶與膽固醇之間的關係,因此推斷微生物可製成膽固醇抑制劑。1973年,遠藤團隊從桔青黴菌(Penicillium citrinum)中分離出了一種抑制劑美伐他汀(mevastatin,Compactin,ML-236B)[3]。
- 1990年代末,由拜爾公司開發的西立伐他汀 (Cerivastatin),,與輝瑞公司極為成功的阿托伐他汀 (Lipitor) 進行競爭。上市僅8個月,銷售額達$7億美元,全世界約有600萬人使用過西立伐他汀,有40例病人死亡與其嚴重的肌損傷不良反應有關,因此拜爾公司不得不於2001年8月在全球範圍內停止銷售西立伐他汀的所有製劑。
參見
參考文獻
- More over-75s 'should take statins'. 2019-02-01 [2019-02-01]. (原始內容存檔於2019-02-01) (英國英語).
- Istvan ES, Deisenhofer J. Structural mechanism for statin inhibition of HMG-CoA reductase. Science. 2001, 292 (5519): 1160–4. PMID 11349148. doi:10.1126/science.1059344.
- Liao and Laufs. Pleiotropic Effects of Statins.(2005) Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol:45:89-118.
外部連結
- Statin pageArchive.is的存檔,存檔日期2012-12-23 at Bandolier, an evidence-based medicine journal (little content after 2004)