馬賽替尼(商品名:Masivet)是一種酪氨酸激酶抑制劑,用於治療動物肥大細胞瘤,尤其是狗。[1][2]自2009年下半年以來,它已經在歐洲上市。[3]馬賽替尼已針對多種人類疾病進行了研究,包括黑色素瘤、多發性骨髓瘤、胃腸道癌、胰腺癌、阿爾茨海默病、多發性硬化症、類風濕性關節炎、肥大細胞增多症、肌萎縮性側索硬化症和 COVID-19。[4][5][6]
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醫學聲明。
Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
馬賽替尼 |
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商品名 | Masivet, Kinavet |
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AHFS/Drugs.com | 國際藥品名稱 |
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ATC碼 | |
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4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenyl)benzamide
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CAS號 | 790299-79-5 |
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PubChem CID | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEMBL | |
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PDB配體ID | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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化學式 | C28H30N6OS |
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摩爾質量 | 498.65 g·mol−1 |
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3D模型(JSmol) | |
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O=C(c1ccc(cc1)CN2CCN(C)CC2)Nc3cc(c(cc3)C)Nc4nc(cs4)c5cccnc5
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InChI=InChI=1S/C28H30N6OSc1-20-5-10-24(16-25(20)31-28-32-26(19-36-28)23-4-3-11-29-17-23)30-27(35)22-8-6-21(7-9-22)18-34-14-12-33(2)13-15-34h3-11,16-17,19H,12-15,18H2,1-2H3,(H,30,35)(H,31,32) Key:WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N
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馬賽替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑,可抑制酪氨酸激酶,這些酶負責通過信號轉導級聯激活許多蛋白質。具體來說,馬賽替尼靶向受體酪氨酸激酶c-Kit,該受體被發現在幾種癌症中過度表達或發生突變。[2][7]馬賽替尼也是其他靶點,它還抑制血小板衍生生長因子受體(PDGFR)、淋巴細胞特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、粘着斑激酶 (FAK) 和成纖維細胞生長因子受體3(FGFR3)以及集落刺激因子1受體(CSF1R)。[8][9]
馬賽替尼已被證明通過抑制其主要蛋白酶3CLpro來阻斷SARS-CoV-2的複製。馬賽替尼顯示感染SARS-CoV-2的小鼠肺部和鼻子中的病毒滴度降低了200倍以上。[4]
馬賽替尼正在研究用於治療系統性肥大細胞增多症 (Masipro),但由於擔心「研究結果的可靠性」和研究設計的重大變化,2017 年歐盟拒絕批准。[2][10]
2018 年,歐盟拒絕批准馬賽替尼治療肌萎縮性脊髓側索硬化症 (Alsitek) 。[10]
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