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cGMP-specific phosphodiesterase type 5
来自维基百科,自由的百科全书
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第五型磷酸二酯酶抑制劑
第五型磷酸二酯酶抑制劑(
phosphodiesterase
type
5
inhibitor)也稱為PDE
5
抑制剂,是一種抑制第五型環磷酸鳥苷特異性磷酸二酯酶(英语:
cGMP
-
specific
_
phosphodiesterase
_
type
_
5
)對血管內壁平滑肌細胞中的環磷酸鳥苷分解作用的藥物。透過
酯酶
、生物碱等分子上去除磷酸基,进行去磷酸化作用。
Phosphodiesterase
(PDE), inactivates the second messenger
c
AMP
cGMP
specific
phosphodiesterase
type
5
, is inhibited by Sildenafil
一氧化氮
流量。西地那非是使用一氧化氮途径的药物。它并不产生一氧化氮,但它通过保护环磷酸鸟苷免受海绵体内
cGMP
特异性磷酸二酯酶
5
型(英语:
cGMP
-
specific
phosphodiesterase
type
5
)降解来增强一氧化氮通路下游的信号,舒张血管。另一种信号分子,硫化氢与一氧化氮一起以协同方式诱导血管舒张和血管生成。
作用机制
得以識別該藥物的其他適應症。例如發現西地那非可抑制磷酸二酯酶
5
(英语:
cGMP
-
specific
phosphodiesterase
type
5
) (PDE-
5
) 蛋白質,而將該藥物功能轉換,用於肺高壓治療。 生物活性化合物會誘導目標細胞發生表型變化,可透過顯微鏡觀察,深入了解化合物的作用機制。
酶抑制剂
药用酶抑制剂的实例是西地那非,其是男性勃起功能障碍的常见治疗方法。 该化合物是
cGMP
特异性磷酸二酯酶
5
型(英语:
cGMP
specific
phosphodiesterase
type
5
)的有效抑制剂,该酶降解信号分子环磷酸鸟苷。 这种信号分子触发平滑肌松弛,并允许血液流入阴茎海绵体,从而引起勃起。