西德尼·法伯一种不治之症,人们对这种病的发病机制也知之甚少。西德尼发现叶酸对癌变后的淋巴细胞增殖至关重要之后,决定尝试用一种叶酸拮抗剂氨基蝶呤(英语:Aminopterin )治疗白血病。1947年,西德尼在16名患儿身上进行了临床试验,结果表明10名患儿的病症得到了暂时性的缓解。当时,这项工作并未受到广泛赞誉
氨甲蝶呤(Sidney Farber)開始使用於癌症的臨床治療,因為其毒性較當時的其他藥物低。1950年代,本藥開始取代毒性更強的抗葉酸藥物氨基蝶呤(英语:Aminopterin ),於1956年時已用來作為轉移性癌症的第一線治療藥物。本藥現已列載於世界衛生組織基本藥物標準清單上,代表其是醫療系統所需最有效且安全的藥物之一,現今市面上也有其他的學名藥
抗代谢物 Children Produced by Folic Acid Antagonist, 4-Aminopteroyl-Glutamic Acid (Aminopterin ). (页面存档备份,存于互联网档案馆) New England Journal of Medicine (页面存档备份,存于互联网档案馆)
胸苷激酶Methotrexate - Compound Summary. [2012-03-01]. (原始内容存档于2014-03-10). Aminopterin - Compound Summary. [2012-03-01]. (原始内容存档于2014-03-10). Köhler G, Milstein
抗肿瘤药化为四氢叶酸,从而影响辅酶F的生成,并干扰胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的合成。 骨髓抑制 四氢叶酸缺乏症 氨基蝶呤(英语:Aminopterin )(白血宁) Aminopterin 2.嘧啶拮抗物(Pyrimidine Antimetabolites) 尿嘧啶衍生物 骨髓抑制 消化道毒性 肝毒性 某些药物静脉注射会产生静脉炎