那曲酮

納曲酮（Naltrexone，同時有 ReVia 和 Vivitrol 兩個商品名）主要用於治療酒精或阿片類藥物依賴的藥物^[7]。阿片類藥物依賴者在戒毒前不應服用納曲酮^[7]。有口服或肌肉注射兩者劑型可使用^[7]。效果在 30 分鐘內開始出現^[7]。不過，對阿片類藥物的渴望可能需要幾周的時間才能消失^[7]。

那曲酮

臨床資料
讀音	/ˌnælˈtrɛksoʊn/
商品名（英語：Drug nomenclature）	Revia、Vivitrol、Depade、其它
其他名稱	EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a685041
核准狀況	美 DailyMed: Naltrexone
懷孕分級	澳: B3
給藥途徑	口服給藥, 肌肉注射, 皮下植入器（英語：subcutaneous implant）
ATC碼	N07BB04 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）[1] 加：處方藥（℞-only） 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）[2][3][4] 處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	5–60%[5][6]
血漿蛋白結合率	20%[5][2]
藥物代謝	肝臟（非-CYP450）[10]
代謝產物	6β-Naltrexol（英語：6β-Naltrexol）、其它[5]
藥效起始時間（英語：Onset of action）	30 分鐘[7]
生物半衰期	口服 (Revia):[2] • Naltrexone: 4 小時 • 6β-Naltrexol（英語：6β-Naltrexol）: 13 小時 口服 (Contrave):[3] • Naltrexone: 5 小時 肌肉 (Vivitrol):[4] • Naltrexone: 5–10 天 • 6β-Naltrexol: 5–10 天
作用時間	>72 小時[5][8][9]
排泄途徑	尿[2]
識別資訊
IUPAC命名法 (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
CAS號	16590-41-3  Y
PubChem CID	5360515
IUPHAR/BPS	1639
DrugBank	DB00704 Y
ChemSpider	4514524 Y
UNII	5S6W795CQM
KEGG	D05113 Y
ChEBI	CHEBI:7465 Y
ChEMBL	ChEMBL19019 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4046313
ECHA InfoCard	100.036.939
化學資訊
化學式	C20H23NO4
摩爾質量	341.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
熔點	169 °C（336 °F）
SMILES O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6
InChI InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 Y Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N Y

副作用可能包括睡眠困難、焦慮、噁心和頭痛^[7]。對於仍在使用阿片類藥物的患者，可能會出現阿片類藥物戒斷症狀^[7]。不建議肝功能衰竭的患者使用^[7]。目前還不清楚懷孕期間使用是否安全^{[7] [12]}。納曲酮是一種類阿片拮抗劑（英語：opioid antagonist），可以阻斷類阿片（包括體內和體外）的作用^[7]。

納曲酮於 1965 年首次製造，並於 1984 年在美國取得醫療使用許可^{[7] [13]}。它被列入世界衛生組織基本藥物清單^[14]。在 2019 年，美國的批發成本約為每天（英語：defined daily dose）0.80 美元^[15]。緩釋型注射藥劑每月花費約 1,267 美元（每天 41 美元）^[15]。納曲酮，即納曲酮/安非他酮（英語：naltrexone/bupropion），也用於治療肥胖症^[16]。

參考文獻

1. Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017. Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022 [30 March 2024].
2. Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist. DailyMed. 24 April 2015 [13 June 2022]. （原始內容存檔於14 June 2022）.
3. Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release. DailyMed. 4 November 2021 [13 June 2022]. （原始內容存檔於4 June 2020）.
4. Vivitrol- naltrexone kit. DailyMed. 10 March 2021 [13 June 2022]. （原始內容存檔於30 May 2022）.
5. Gonzalez JP, Brogden RN. Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence. Drugs. March 1988, 35 (3): 192–213. PMID 2836152. S2CID 195697174. doi:10.2165/00003495-198835030-00002.
6. Lee MW, Fujioka K. Naltrexone for the treatment of obesity: review and update. Expert Opinion on Pharmacotherapy. August 2009, 10 (11): 1841–1845. CiteSeerX 10.1.1.496.9477 . PMID 19537999. S2CID 207477935. doi:10.1517/14656560903048959.
7. Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [9 November 2017]. （原始內容存檔於9 November 2017）.
8. Colasanti A, Lingford-Hughes A, Nutt D. Opioids Neuroimaging. Miller PM (編). Biological Research on Addiction. Comprehensive Addictive Behaviors and Disorders 2. Elsevier. 2013: 675–687. ISBN 9780123983350. doi:10.1016/B978-0-12-398335-0.00066-2.
9. Lee MC, Wagner HN, Tanada S, Frost JJ, Bice AN, Dannals RF. Duration of occupancy of opiate receptors by naltrexone. Journal of Nuclear Medicine. July 1988, 29 (7): 1207–1211 [29 October 2021]. PMID 2839637. （原始內容存檔於29 October 2021）.
10. Sevarino KA, Kosten TR. Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence. Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS (編). Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. 2009: 227–245. ISBN 978-1-58829-881-2. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12.
11. Anvisa. RDC Nº 784 – Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União（英語：Diário Oficial da União）. 31 March 2023 (4 April 2023) [16 August 2023]. （原始內容存檔於3 August 2023） （巴西葡萄牙語）. 請檢查|publication-date=中的日期值 (幫助)
12. Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ. Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women. Pharmacotherapy. July 2017, 37 (7): 824–839. PMID 28543191. doi:10.1002/phar.1958.
13. Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman. Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment. Lippincott Williams & Wilkins. 2012: 265. ISBN 9781451154467. （原始內容存檔於2017-12-05） （英語）.
14. World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
15. NADAC as of 2019-07-17 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services. [16 July 2019]. （原始內容存檔於2019-07-16） （英語）.
16. Naltrexone/bupropion for obesity. Drug and Therapeutics Bulletin. November 2017, 55 (11): 126–129. PMID 29117992. doi:10.1136/dtb.2017.11.0550.