鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2(英語:sodium/glucose cotransporter 2,SGLT2)又稱又稱鈉-葡萄糖耦聯轉運體2[7]、鈉糖轉運子2[8],是由SLC5A2[9](溶質載體家族5成員2)基因編碼的蛋白質[10]。
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Quick Facts 鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2, 已知的結構 ...
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SGLT2屬於鈉依賴型葡萄糖共同運輸蛋白,是和鈉濃度有關的葡萄糖共同運輸蛋白。SGLT2是腎臟內主要協同轉運蛋白葡萄糖重吸收的主要協同轉運蛋白[11]。
大部份SGLT2都是位於近端腎小管細胞中S1段和S2段的刷狀薄膜,負責將腎臟中90%的葡萄糖重新吸收,繼而促進葡萄糖穿過腎臟細胞,再吸收到血液中[12][13]。
對健康人士而言,幾乎所有已過濾的葡萄糖都會被SGLTs重新吸收到近端腎小管 (約90%被SGLT2吸收,其餘10%被SGLT1吸收),然後返回到血液中。當血糖低於某一水平(即是腎糖水平),腎臟會吸收葡萄糖,因此尿液中幾乎不會含有糖份[14][12]。
至於糖尿病患者,其血糖水平已超過一般的腎糖水平,令葡萄糖必須通過尿液排出體外[14]。在二型糖尿病患者體內, SGLT2有可能過於活躍,導致腎臟重新吸收過多葡萄糖[15][16]。
抑制SGLT2可減少近端腎小管重新吸收葡萄糖至血液的份量,增加尿糖排泄量、熱量流失和滲透性利尿。因此,抑制SGLT2對血糖、體重和血壓,均有改善作用[17][18][19][20]。
要妥善管理2型糖尿病,是相當複雜及具挑戰性的。雖然2型糖尿病患者可使用各種治療方法降低血糖,但不少個案採用了這些方法後,仍未必能達致理想的血糖目標。至於療效未如理想的成因,多是因為在治療過程中,出現了副作用,如體重增加、低血糖和胃腸道不適等,因而拖延了治療進度[21]。
鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑(SGLT2抑制劑)能直接針對葡萄糖,且毋需依賴β細胞功能和胰島素抗性機制[22][23]。
目前,醫學界正就SGLT2抑制劑的抑制機制進行臨床研究,期望找出此機制對控制糖尿病患者的血糖、體重、血壓、β細胞功能和胰島素抵抗程度等的成效。此外,醫學界亦正在研究SGLT2抑制劑導致低血糖症、尿道和生殖器感染的風險。
醫學界期望,SGLT2抑製劑可成為治療2型糖尿病(T2D)的另一個重要臨床方案。
- 早於在1835年,根皮苷複合物是由法國化學家發現可從蘋果樹的根皮中分離出來,後來被研製成SGLT1抑製劑和SGLT2抑製劑。
- 動物研究顯示,根皮苷能誘導尿糖排泄,使空腹血糖持續正常水平,和避免餐後高血糖症。
- SGLT2抑製劑的效用則與根皮苷相類似,但抑製劑已被合成為更有效和更選擇性針對SGLT2,因此治療效果會更為顯著。
存档副本. [2024-03-15]. (原始內容存檔於2024-03-08).
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