環苯扎林
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環苯扎林(英語:cyclobenzaprine)是一種肌肉鬆弛劑,用於治療突發性肌肉骨骼疾病引起的肌肉痙攣[6]。對腦性麻痺沒有用處[6]。是通過口服給藥的[6]。建議使用時間不要超過幾週[6]。
臨床資料 | |
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商品名 | Flexeril、Amrix等 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682514 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服 |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 33–55%[2][3] |
血漿蛋白結合率 | 93% |
藥物代謝 | 主要:CYP3A4、CYP1A2;次要:CYP2D6、N-脫甲基化[5] |
代謝產物 | 去甲環苯扎林 |
生物半衰期 | 32小時(8-37小時不等)[4] |
排泄途徑 | 腎 |
識別資訊 | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.588 |
化學資訊 | |
化學式 | C20H21N |
摩爾質量 | 275.40 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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常見的副作用包括頭痛、疲倦、頭暈和口乾[6]。嚴重的副作用可能包括心跳不規則[6]。沒有證據表明妊娠會造成傷害,但尚未在這一人群中進行充分研究[6]。不得與MAO抑制劑一起使用[6]。現時尚不清楚是如何運作的[6]。
環苯扎林於1977年在美國被準予用於醫療用途[6]。是一種通用名藥物[6]。在美國,截至2018年,每劑的批發成本不到0.05美元[8]。2017年,環苯扎林是美國第43大最常見的處方藥,處方數量超過1700萬張[9][10]。
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