替莫唑胺

替莫唑胺（英語：Temozolomide，簡稱：TMZ）是一種口服化療藥物（屬於烷基化劑），在商品名帝盟多（英語：Temodar）等下販售，用於治療某些腦癌，如成人惡性神經膠質瘤和惡性黑色素瘤。該藥物由英國伯明翰阿斯頓大學的教授馬爾寇姆史蒂文斯（英語：Malcolm Stevens）帶領的團隊研發成功。^[1][2][3]它自1999年8月在美國上市以來便可購得，2000年以後開始在其他國家上市。

替莫唑胺

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Temodar, Temodal, Temcad
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601250
核准狀況	歐 EMA: yes 美 FDA: Temozolomide
給藥途徑	Oral, intravenous
ATC碼	L01AX03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	美：處方藥（℞-only） 處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	15%
藥物代謝	spontaneously hydrolyzed at physiologic pH to the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and to temozolomide acid metabolite
生物半衰期	1.8 hours
識別資訊
IUPAC命名法 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide
CAS號	85622-93-1  Y
PubChem CID	5394
IUPHAR/BPS	7301
DrugBank	DB00853 Y
ChemSpider	5201 Y
UNII	YF1K15M17Y
KEGG	D06067 Y
ChEBI	CHEBI:72564 N
ChEMBL	ChEMBL810 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5043714
ECHA InfoCard	100.158.652
化學資訊
化學式	C6H6N6O2
摩爾質量	194.151 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
熔點	212 °C（414 °F） （分解）
SMILES O=C(c1ncn2C(=O)N(\N=N/c12)C)N
InChI InChI=1S/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13) Y Key:BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N Y

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藥物合成

參考文獻

1. Sansom C. Temozolomide – birth of a blockbuster (PDF). Chemistry World. July 2009: 48–51 [2018-04-25]. （原始內容存檔 (PDF)於2020-10-22）.
2. Malcolm Steven – interview. Cancer Research UK impact & achievements page. （原始內容存檔於14 March 2012）.
3. Newlands ES, Stevens MF, Wedge SR, Wheelhouse RT, Brock C. Temozolomide: a review of its discovery, chemical properties, pre-clinical development and clinical trials. Cancer Treatment Reviews. January 1997, 23 (1): 35–61. PMID 9189180. doi:10.1016/S0305-7372(97)90019-0.