依達拉奉

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依達拉奉（英語：Edaravone，商品名：Radicut）是由日本田邊三菱製藥研發、生產和銷售的一種抗氧化藥物，用於清除自由基以治療缺血性腦卒中等心腦血管疾病^[1]。依達拉奉於2001年4月在日本上市,2015年依達拉奉的年銷售額為1.69億美元^[2]。

依達拉奉

臨床資料
其他名稱	MCI-186
ATC碼	未分配
識別資訊
IUPAC命名法 5-methyl-2-phenyl-4H-pyrazol-3-one
CAS號	89-25-8  Y
PubChem CID	4021
ChemSpider	3881 Y
UNII	S798V6YJRP
KEGG	D01552 Y
ChEBI	CHEBI:31530 Y
ChEMBL	ChEMBL290916 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9021130
ECHA InfoCard	100.001.719
化學資訊
化學式	C10H10N2O
摩爾質量	174.20 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C1N(/N=C(\C1)C)c2ccccc2
InChI InChI=1S/C10H10N2O/c1-8-7-10(13)12(11-8)9-5-3-2-4-6-9/h2-6H,7H2,1H3 Y Key:QELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N Y

研發歷史

早在1984年，具有酮-烯醇式同分異構體的酚類化合物的抗氧化活性就已經被自由基清除實驗和脂過氧化物抑制等體外實驗所證實。針對酮-烯醇式的化合物設計成為了依達拉奉的設計初衷^[3]。動物模型和人體試驗結果已經證實，依達拉奉可以有效防止缺血性腦卒中和再灌注損失後造成的腦水腫^[4]。

作用機理

適應症

不良反應

臨床試驗

參考文獻

1. Watanabe T, Tanaka M, Watanabe K, Takamatsu Y, Tobe A. [Research and development of the free radical scavenger edaravone as a neuroprotectant]. Yakugaku Zasshi. March 2004, 124 (3): 99–111. PMID 15049127. doi:10.1248/yakushi.124.99 （日語）.
2. Evaluate Pharma
3. Higashi Y, Jitsuiki D, Chayama K, Yoshizumi M. Edaravone (3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one), a novel free radical scavenger, for treatment of cardiovascular diseases. Recent Patents on Cardiovascular Drug Discovery. January 2006, 1 (1): 85–93. PMID 18221078. doi:10.2174/157489006775244191.
4. Yoshida H, Yanai H, Namiki Y, Fukatsu-Sasaki K, Furutani N, Tada N. Neuroprotective effects of edaravone: a novel free radical scavenger in cerebrovascular injury. CNS Drug Reviews. 2006, 12 (1): 9–20. PMID 16834755. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00009.x.