丁二胍,又名丁雙胍,藥品名丁福明(INN:(buformin)),是一種口服降血糖藥,於1957年被合成[2],主要用於二型糖尿病的治療,與二甲雙胍、苯乙雙胍同屬於雙胍類口服降血糖藥。
丁雙胍 | |
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別名 | N-Butylimidocarbonimidic diamide[來源請求] |
識別 | |
CAS號 | 692-13-7 |
PubChem | 2468 |
ChemSpider | 2374 |
SMILES |
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EINECS | 211-726-4 |
DrugBank | DB04830 |
KEGG | D00595 |
MeSH | Buformin |
性質 | |
化學式 | C6H15N5 |
摩爾質量 | 157.22 g·mol−1 |
log P | -1.2[1] |
藥理學 | |
給藥途徑 | 口服 |
藥代動力學: | |
腎臟 | |
相關物質 | |
相關化學品 |
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若非註明,所有數據均出自標準狀態(25 ℃,100 kPa)下。 |
化學性質
鹽酸丁二胍是白色或黃色,無味,晶體粉末,嚐起來有微酸苦味。
熔點 174 到 177°C,為強鹼,可溶於水、甲醇、乙醇,不溶於氯仿和醚類[3][4]。
分配係數 (log P 辛醇-水) -1.20E+00;水溶性在25°C為 7.46E+05 毫克/升。蒸汽壓於25°C 為 1.64E-04 毫米汞柱 (估計值)。
作用機理
鹽酸丁二胍能夠延遲腸胃途徑的糖吸收,增加胰島素敏感性和細胞的糖攝入,並且抑制肝糖合成。鹽酸丁二胍和其他雙胍類口服降糖藥一樣,不是以直接降血糖為主要作用機理,而是對抗血糖水平過高。服用不會產生低血糖的現象,但能夠有效降低糖尿病人的空腹與餐後血糖[5]。
劑量
日常給藥劑量為 150–300 毫克 口服[6]。
副作用與用藥禁忌
常見副作用為食慾匱乏,噁心,腹瀉,口中有金屬味和體重減輕。有糖尿病昏迷,酮酸中毒,嚴重感染或創傷者禁用。
毒性
鹽酸丁二胍由於可能導致乳酸堆積的機率增加,而在一些國家被下市。目前在羅馬尼亞、匈牙利、台灣和日本仍作為處方藥被應用。[7][8][9][10][11][12]乳酸堆積症一般只在鹽酸丁二胍血漿濃度超過的 0.60 微克/毫升的病人中發生,在腎功能正常的患者中十分罕見。[13][14][15]
抗癌作用
鹽酸丁二胍和二甲雙胍還有苯乙雙胍一樣,抑制癌細胞生長和發育[16][17][18][19][20]。其抗癌機制是由於其可以阻斷瓦氏效應,並且將癌細胞的供能途徑從細胞基質糖解逆轉回依靠線粒體的丙酮酸途徑。[21] [22]
參考文獻
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