丁丙諾啡

丁丙諾啡（buprenorphine）是一種用以治療阿片類物質成癮與急、慢性疼痛的藥物，市面上以「速百騰」（subutex）等名稱販售^[3]。此藥可藉由口腔黏膜吸收、液體注射或拿膠布沾濕後貼於皮膚等方式施用^[3]。如是作為治療鴉片成癮時，建議需有護理人員在旁^[3]，而若療程較長時，則通常會建議加入納洛酮（naloxone，一種鴉片受體拮抗劑），組合為配方後使用^[3]。一般而言，患者在施用本藥後的1小時內即可感到最大程度疼痛緩解的效果，並可持續達24小時^[3]。

丁丙諾啡

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Subutex
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605002
核准狀況	歐 EMA: yes
懷孕分級	澳: C
給藥途徑	舌下（英語：Sublingual）、口頰投藥（英語：Buccal administration）、肌肉注射, 經皮（英語：transdermal）, 鼻腔給藥、直腸、口服給藥
ATC碼	N02AE01 (WHO) N07BC01
法律規範狀態
法律規範	澳：受管控（S8） 加：Schedule I 德：Anlage III 英：Class C 美：附表III
藥物動力學數據
生物利用度	舌下：30%[1] Intranasal: 48%[2]
血漿蛋白結合率	96%
藥物代謝	肝臟（CYP3A4、CYP2C8（英語：CYP2C8））
藥效起始時間（英語：Onset of action）	30分鐘[3]
生物半衰期	37小時（從20–70小時）
作用時間	最長可達24小時[3]
排泄途徑	膽汁及腎
識別資訊
IUPAC命名法 (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
CAS號	52485-79-7  Y
PubChem CID	644073
IUPHAR/BPS	1670
DrugBank	DB00921 Y
ChemSpider	559124 Y
UNII	40D3SCR4GZ
KEGG	D07132 Y
ChEBI	CHEBI:3216 Y
ChEMBL	ChEMBL511142 N
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID2022705
ECHA InfoCard	100.052.664
化學資訊
化學式	C29H41NO4
摩爾質量	467.64 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C
InChI InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 Y Key:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N Y

此藥的副作用包括引發換氣不足（呼吸減緩）、嗜睡、腎上腺功能不全、長QT綜合症（一種心臟病）、低血壓、過敏及鴉片類物質成癮等^[3]。而若用藥者有癲癇發作的病史，則亦有引發更嚴重癲癇的風險^[3]；不過通常而言，停用本藥後僅會出現輕微的戒斷（英語：Opioid withdrawal）症狀^[3]。目前此藥對孕婦的安全性尚不清楚，且不建議在餵母乳期間使用^[3]。此藥的藥理機制為以各種方式影響不同種類的鴉片受體^[3]，依據受體的不同，此藥可以作為激動劑、部分激動劑或是受體拮抗劑^[3]。

美國在1981年通過將丁丙諾啡列為藥物^[3]，2012年時，全美開出了930萬筆處方籤^[4]。也有人將此藥用作娛樂用途，為求欣快感而採用注射或從鼻腔吸入^[4]，也有些人將它當作海洛因的替代品^[4]。丁丙諾啡在美國是列為Schedule III（英語：Schedule III）的管制藥物^[4]。

參考資料

1. Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. Bioavailability of sublingual buprenorphine.. Journal of Clinical Pharmacology. 1997, 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106. 溫哥華格式錯誤 (幫助)
2. Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D. The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray. J. Pharm. Pharmacol. 1989, 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x.
3. Buprenorphine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017 [17 March 2017]. （原始內容存檔於2017-07-18）.
4. Drug Enforcement Administration. Buprenorphine (PDF). DEA. July 2013 [3 December 2017]. （原始內容存檔 (PDF)於2020-11-11）.