噴他佐辛(Pentazocine),在台灣俗稱速賜康、速死坑、孫悟空,是第一個臨床應用的阿片受體激動/拮抗型鎮痛劑,能提供包括嗎啡、杜冷丁等阿片樣藥物相接近的鎮痛作用;胃腸外給藥產生快速強烈的鎮痛作用,起作用時間比嗎啡、杜冷丁短,中樞抑制作用輕,特別是在呼吸抑制和噁心嘔吐方面都比其他阿片樣藥物輕,沒有低血壓反應,藥物依賴性比其他阿片樣藥物小,不影響情緒,半衰期適中,其適宜的半衰期適用於各種手術,手術後遺作用迅速消除;可肌注、皮下、靜脈、泵入等多種途徑給藥。可應用於各種手術麻醉的鎮痛,可用於麻醉誘導、術中麻醉、術後鎮痛等,各種手術科室的術後鎮痛,各種腔鏡手術的鎮痛,無痛人流的鎮痛,適用於癌症病人的鎮痛等。
此條目沒有列出任何參考或來源。 (2024年1月23日) |
臨床資料 | |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | Oral, IV, IM |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | ~20% orally |
藥物代謝 | 肝 |
生物半衰期 | 2至3小時 |
排泄途徑 | 腎 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 359-83-1 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.032 |
化學資訊 | |
化學式 | C19H27NO |
摩爾質量 | 285.424 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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性質
鑑別反應
酚羥基遇三氯化鐵顯黃色,可以使高錳酸鉀褪色
製備
以3,4-二甲基吡啶為原料,與碘甲烷及氯化對甲氧基苄基鎂縮合,還原\環合生成中間體2'-羥基-N,5,9,-三甲基-6,7-苯嗎喃;酰基化\氰化和水解製成5,9-二甲基-2'-羥基-6,7-苯嗎喃,與二甲基溴丙烯反應即得。
機理
本品為阿片受體部分激動劑,作用於κ受體,大劑量時有輕度拮抗嗎啡的作用。鎮痛效力為嗎啡的1/3,為哌替啶的3倍。優點是副作用少,成癮性小。
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