奧沙唑侖(Oxazolam)為一種神經系統用藥、鎮靜催眠藥、抗焦慮藥物[1]。此藥是地西泮、氯氮平的主要代謝產物。他的藥理作用和地西泮、氯氮類似但弱些,屬於短到中效苯二氮平類藥物。市面上的主要規格為膠囊10毫克、片劑(5mg、10mg、20mg)、10%散劑[2]。
臨床資料 | |
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其他名稱 | Oxazolazepam |
AHFS/Drugs.com | 國際藥品名稱 |
ATC碼 |
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識別資訊 | |
CAS號 | 24143-17-7 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C18H17ClN2O2 |
摩爾質量 | 328.80 |
3D模型(JSmol) | |
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藥理與藥動
奧沙唑侖是苯二氮卓類藥,主要作用在杏仁核、下丘腦的大腦邊緣系統,對大腦皮質的激活系統無影響。有和地西泮類同的安靜平穩功效和化學結構,作用強但毒性低,對催眠、肌松、步履失調等一些的抑制作用小。動物實驗方面大鼠有軀體依賴,對狗有軀體依賴但依賴程度低於地西泮[1]。
口服快速吸收,4個小時裡血藥濃度達頂峰,半衰期是六到二十四小時,持續長度最少48小時。分布在各臟器,其中肝臟和腎臟分布數達總量50%以上。代謝產物是N-去甲安定與二苯甲酮類結合物,二苯甲酮類結合物從排尿清除,N-去甲安定的半衰期是61小時[3]。
適用範圍
用作治療焦慮、緊張、抑鬱等一些情感障礙,還可用在神經症、植物神經症狀、心身疾病和小兒癲癇等,也用作麻醉前用藥。但大劑量持續服用不可超過2周,用藥期間不適合飲酒。 外國的1548例報道證明神經症有效率是70.2%,植物神經功能失調是77.3%,心身疾病是85.7%,麻醉前給藥是72.9%[1]。
用法及用量
若用於抗焦慮則口服每天3次,每頓10~20mg。麻醉前給藥一般於進行手術前1~2毫克每千克。年長者和體質差者抗焦慮時起始劑量是7.5毫克1天三頓,可逐漸根據實情增至15mg1日三到四頓[1]。吸煙的人與不吸煙者相比使用劑量要比較多[3]。和中樞抑制藥、單胺氧化酶抑制劑一起用或喝酒能增強此藥作用,所以應該停服本品或減少用量,和西咪替丁一起用會影響清除率。長期用此藥會產生依賴性。
副作用
- 依賴性:大量連續服用時,偶而會引起藥物依賴。長期服用如需停藥時,則需注意要慢慢的進行減量。
- 精神、神經系統:有時會有睡意、蹣跚 、頭昏 、頭痛、失眠、舌頭不靈活,偶而也會有焦急不安定的現象出現。
- 循環系統:麻醉前投藥偶而會有頻脈現象。
- 消化系統:有心、便秘、食欲不振、胃部不舒服、下痢、口渴之現象,偶而也會有嘔吐之現象。
- 過敏症:如有發疹、蕁麻疹等過敏症狀出現時請停止服藥。
- 骨骼肌:有時會有倦怠感等肌張力降低症狀[4]。
比較少但常見的有嗜睡、易疲倦、視力模糊、眩暈、低血壓、心動過速、步履瞞珊、胃部不適和皮疹、惡夢少見共濟失調,偶而會有白細胞減少、肌張力低下和藥物依賴。
注意事項
有藥物濫用或成癮史、肝腎功能損害者、ADHD病患、低蛋白血症、嚴重慢性阻塞性肺病、重症肌無力、同時使用神經系統藥物、閉角型青光眼的人應該慎用[3]。
而需要禁用的人為使用此藥過敏、睡眠呼吸暫停綜合徵、懷孕早期孕婦、嚴重呼吸功能不全、急性閉角型青光眼[3]。
用藥這段時間或及用藥之後不能開車和操作機器[3]。
註腳
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