可的松

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提示：此條目頁的主題不是皮質醇。

可的松^[1]（cortisone）又稱可體松^[2]、皮質酮，俗稱皮質素，與皮質醇^{[註 1]}都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素，化學學名：17-羥-11脫氫皮質（甾）酮。此術語也泛指腎上腺皮質激素型藥物。

可的松

臨床資料
其他名稱	可體松 皮質素 Cortisone Adreson Cortate Compound E
懷孕分級	澳: C
給藥途徑	口服、肌注
ATC碼	H02AB10 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：未列入管制
藥物動力學數據
生物利用度	45%-80%（氫化可的松）
藥物代謝	肝
生物半衰期	1.5-2h（氫化可的松）
排泄途徑	腎
識別資訊
IUPAC命名法 17-羥-11脫氫皮質（甾）酮 17,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione; (1S,2R,10S,11S,14R,15S)-14-hydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,15-dimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadec-6-ene-5,17-dione
CAS號	53-06-5  Y
PubChem CID	222786
DrugBank	DB01380
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5022857
ECHA InfoCard	100.000.149
化學資訊
化學式	C21H28O5
摩爾質量	360.45 g·mol−1
密度	1.40 g/cm3
熔點	220至224 °C（428至435 °F）
水溶性	28 mg/mL (20 °C)

發現和歷史

1929年，美國明尼蘇達州立大學，梅奧醫院藥劑系主任菲利普·肖瓦特·亨奇（英文：Philip Showalter Hench）發現他的類風濕性關節炎的病人，自從得了黃疸病以後，類風濕性關節炎會不藥而愈。還有患關節炎的婦女如果懷了孕，她的關節炎的症狀便會減輕。他斷定關節炎與一定與某種內分泌物質有關，這種物質其實就是可的松。^[3]

二次大戰期間，參戰雙方的科學家都對可的松感興趣。他們認為，可的松有助於緩解戰爭帶來的情緒壓抑。還可以緩解空軍飛行員的高空缺氧。但是當時的技術不能大批量生產可的松。

1948年，默克製藥公司（英文：Merck & Co.）首先進行了可的松的商業生產。1948年7月26日，亨奇使用100毫克可的松，成功地使類風濕性關節炎的患者的病情明顯好轉。在此之前，一直沒有發現任何對類風濕性關節炎有效的藥物^[4]。

1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由於發現腎上腺皮質激素（可的松）及其結構和生理效應，他與愛德華·卡爾文·肯德爾、塔德烏什·賴希施泰因共同獲得了1950年諾貝爾生理學或醫學獎。^[5]

藥物特性

性徵

• 可的松自身無活性，在體內代謝生成氫化可的松才能起作用。
• 還帶有一定程度的鹽皮質激素樣作用。^[6]

藥代動力

• 醋酸可的松口服很容易在胃腸道吸收，大約1小時血濃達到最高。
• 很快在肝內代謝成為有活性的氫化可的松，到達血漿生物學作用的半衰期只有30分鐘。
• 肌肉注射則比口服吸收慢得多。^[6]

適應症

• 腎上腺皮質功能減退症。^[6]

用法用量

用量

1. 口服：每次12.5～25毫克，每日25～100毫克；
2. 肌內注射25～125毫克/次，每日1～2次。^[7]

規格

1. 片劑：5毫克、10毫克、25毫克。
2. 混懸劑：50毫克／2毫升。或者250毫克／10毫升，供肌肉注射使用。^[7]

不良反應

糖皮質激素小劑量用於替代治療時無不良反應，但大劑量使用或者長期使用會有以下不良反應：

1. 靜脈給予大劑量可的松，易引起全身性過敏反應：氣短，面部、鼻粘膜、眼瞼腫脹，胸悶，蕁麻疹或者喘鳴等；^[8]
2. 長期用藥可引起以下副作用：
   1. 庫興氏症候群面容和體態；
   2. 體重異常增加；
   3. 下肢浮腫、紫紋；
   4. 易出血、創口癒合不良；
   5. 痤瘡；
   6. 婦女月經紊亂；
   7. 肱或股骨頭缺血性壞死；
   8. 骨質疏鬆或骨折；
   9. 肌無力、肌萎縮；
   10. 低血鉀綜合徵；
   11. 噁心、嘔吐；
   12. 胰腺炎；
   13. 消化性潰瘍或腸穿孔；
   14. 兒童生長受到抑制；
   15. 青光眼、白內障；
   16. 良性顱內壓升高綜合徵；
   17. 糖耐量減退和糖尿病加重。^[8]
3. 患者還可出現精神症狀：欣快感、激動、不安、譫妄、定向力障礙，也可表現為抑制。^[8]
4. 下丘腦-垂體-腎上腺軸受到抑制。^[8]
5. 停藥後綜合徵可有以下各種不同的情況：
   1. 下丘腦-垂體-腎上腺功能減退；
   2. 停藥後原來疾病已被控制的症狀重新出現；
   3. 糖皮質激素的依賴綜合徵。^[8]

禁忌

孕婦、哺乳期婦女、嬰幼兒應當避免使用，或諮詢處方醫師服用。^[8]

參見

• 醫學
• 藥理學
• 糖皮質激素

註釋

1. 氫化可的松

參考資料

1. 存档副本. [2023-12-18]. （原始內容存檔於2023-12-18）.
2. 存档副本. [2023-12-18]. （原始內容存檔於2023-12-18）.
3. Mason, Harold L.; Myers, Charles S.; Kendall, Edward C. THE CHEMISTRY OF CRYSTALLINE SUBSTANCES ISOLATED FROM THE SUPRARENAL GLAND. Journal of Biological Chemistry. 1936-07, 114 (3). ISSN 0021-9258. doi:10.1016/s0021-9258(18)74790-x.
4. The effect of a hormone of the adrenal cortex (17-hydroxy-11-dehydro-corticosterone-compound E) and of pituitary adreno-corticotropic hormone on rheumatoid arthritis – preliminary report. Classic Papers in Rheumatology. CRC Press. 2001-12-06: 426–427. ISBN 978-0-429-21831-6.
5. 菲利普·肖瓦特·亨奇生平介绍. 諾貝爾獎官方網站. （原始內容存檔於2018-06-12） （英語）.
6. Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. The Total Synthesis of Cortisone. Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551.
7. 可的松简介. 39健康網. （原始內容存檔於2004-11-29）.
8. Ingle DJ. The biologic properties of cortisone: a review. J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756.^{[永久失效連結]}

擴展閱讀

• Merck Index, 11th Ed., 2533.
• Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
• Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.

外部連結

• 可的松：神奇的藥物（英文）