达托霉素

达托霉素 （Daptomycin），是脂蛋白抗生素，用来治疗威胁系统和生命的革兰氏阳性菌所造成的感染。达托霉素自然存在于土壤腐生营养玫瑰孢链霉菌（英语：Streptomyces roseosporus）中。

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达托霉素

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Cubicin
AHFS/Drugs.com	Monograph
给药途径	静脉注射
ATC码	J01XX09 (WHO)
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	n/a
血浆蛋白结合率	90–95%
药物代谢	肾 (推测)[1]
生物半衰期	7–11 h (对肾功能不全者可达28h)
排泄途径	尿液 (78%; 未经代谢排出); 粪便 (5.7%)
识别信息
IUPAC命名法 N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl- L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo -3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanine[egr]1-lactone
CAS号	103060-53-3  Y
PubChem CID	16129629
DrugBank	DB00080 Y
ChemSpider	10482098 Y
UNII	NWQ5N31VKK
KEGG	D01080 N
ChEMBL	ChEMBL508162 N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1041009
ECHA InfoCard	100.116.065
化学信息
化学式	C72H101N17O26
摩尔质量	1,620.69 g·mol−1

鉴定
标志	?
TCDB（英语：TCDB）	1.D.15
OPM（英语：Orientations of Proteins in Membranes database）家族	172
OPM（英语：Orientations of Proteins in Membranes database）蛋白	1t5n

作用机制

达托霉素的机制与大多数抗生素不同。达托霉素会利用磷酸酰甘油（英语：Phosphatidylglycerol）让其插入细胞膜中，并且凝集，改变细胞膜的曲度并穿孔，进而引发细胞去极化，最终导致细胞坏死。^[2]

1. 达托霉素插入细胞膜中
2. 达托霉素相互凝集
3. 导致细胞穿孔、去极化

微生物学

达托霉素仅对革兰氏阳性菌具有杀菌作用，已证明其对肠球菌（包括耐糖肽的肠球菌(GRE)）、葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）、链球菌、^[3]棒状杆菌和静止期伯氏疏螺旋体持留细菌具有体外活性。^[4]

参考资料

1. Woodworth JR, Nyhart EH, Brier GL, Wolny JD, Black HR. = long&pmid = 1318678 Single-dose pharmacokinetics and antibacterial activity of daptomycin, a new lipopeptide antibiotic, in healthy volunteers 请检查|url=值 (帮助). Antimicrob Agents Chemother. February 1992, 36 (2): 318–25. PMC 188435 . PMID 1318678. doi:10.1128/aac.36.2.318.^{[永久失效链接]}
2. Pogliano J, Pogliano N, Silverman JA. Daptomycin-mediated reorganization of membrane architecture causes mislocalization of essential cell division proteins. Journal of Bacteriology. September 2012, 194 (17): 4494–504. PMC 3415520 . PMID 22661688. doi:10.1128/JB.00011-12.
3. Shoemaker DM, Simou J, Roland WE. A review of daptomycin for injection (Cubicin) in the treatment of complicated skin and skin structure infections. Therapeutics and Clinical Risk Management. June 2006, 2 (2): 169–174. PMC 1661656 . PMID 18360590. doi:10.2147/tcrm.2006.2.2.169.
4. Feng J, Weitner M, Shi W, Zhang S, Zhang Y. Eradication of Biofilm-Like Microcolony Structures of Borrelia burgdorferi by Daunomycin and Daptomycin but not Mitomycin C in Combination with Doxycycline and Cefuroxime. Frontiers in Microbiology. 2016, 7: 62. PMC 4748043 . PMID 26903956. doi:10.3389/fmicb.2016.00062 .