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青蒿琥酯/阿莫待奎（英语：Artesunate/Amodiaquine，简称ASAQ）以商品名Camoquin等于市场上销售，是一种用于治疗疟疾的药物。[3][4]它是青蒿琥酯和阿莫待奎两种药物组成的复方药，两者合并使用可降低疟原虫产生抗药性的风险。[3]特别建议用于治疗急性、无并发症的恶性疟原虫感染。[5]此药物经由口服方式给药。
使用后的副作用有食欲不振、恶心、腹痛、嗜睡、睡眠困难和咳嗽。[6]个体于怀孕期间使用对于胎儿的安全性尚未被确定，然而如无其他治疗药物可资利用时，可权衡使用。[6]据信在个体进行母乳哺育期间使用，对于婴儿属于安全。[6]青蒿琥酯和阿莫待奎两种均为抗疟药，但透过不同的机制发挥作用。[6]
青蒿琥酯的作用机转仍未被完全了解，且有争议。它是一种前体药物，可迅速转化为具活性形式的双氢青蒿素 (DHA)。过程涉及透过血浆酯酶水解4-碳酯基。[7]推测DHA药效团中过氧化物桥的裂解会产生活性氧 (ROS)，而增加氧化压力并透过烷基化引起疟原虫蛋白损伤。此外，青蒿琥酯还可有效抑制重要的恶性疟原虫外运蛋白1 (EXP1) - 一种膜谷胱甘肽S-转移酶（MAPEG家族）。[8]青蒿素于2016年已被证明可与大量标靶结合，显示它有混杂的作用方式。[9]有证据显示DHA抑制内质膜上的钙依赖性ATP酶，而破坏寄生虫的蛋白质折叠。[7]而阿莫待奎是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟药。它对间日疟原虫、恶性疟原虫、卵形疟原虫和疟原虫具有裂殖子杀灭作用，破坏受感染红细胞内的疟原虫形式。4-氨基喹啉衍生物对疟原虫的作用机制尚未建立。阿莫待奎可穿透被感染的红血球，并阻止寄生虫将血红素聚合成一种称为疟色素的不可溶产物，导致寄生虫死亡。[6]
此药物于2007年上市，[10]并已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[[3]市面上有其通用名药物流通。[10]截至2014年，此药物并未在美国或英国上市。[1][11]
医疗用途
早期临床试验显示每天使用一次剂量即可产生疗效。[12]随后临床使用，证明此药物与另一种复方药复方蒿甲醚（即青蒿甲醚/苯芴醇）具有相同疗效，[13]由于此药物每日仅需一次剂量，较复方蒿甲醚需每日二次剂量简单，因此在实地使用时，可能更能提高患者遵嘱的目的。
特定群体
个体在怀孕期间感染疟疾将会特别危险。医疗卫生提供者必须权衡使用此药物治疗，对母亲和胎儿的利弊。使用阿莫待奎对于孕妇的安全性尚未正式确定，但依据多年的经验显示并无致畸风险。[6]
药物分泌到母乳中的数量很小，因此进行母乳哺育的妇女可接受此药物治疗。[6]
禁忌症
- 对此药物中活性物质或任何赋形剂过敏者。
- 曾因服用阿莫待奎而出现肝脏损伤
- 曾因服用阿莫待奎而出现血液学病变
- 视网膜病变（如频繁使用后）
此药物不可用于疟疾预防，因为它可能会导致粒细胞缺乏症和严重的肝毒性[6]
交互作用
此药物可能会与治疗爱滋病和结核病的药物发生交互作用，但临床数据很少。不建议将此药物与抑制肝脏细胞色素P450中的CYP2A6（如甲氧沙林、匹鲁卡品和反苯环丙胺）或抑制CYP2C8（如甲氧苄啶、酮康唑、利托那韦、沙奎那韦、洛匹那韦、吉非罗齐和孟鲁司特）的药物同时服用。[6]
社会与文化
青蒿琥酯/阿莫待奎由非营利药物研发机构遭忽视疾病药物倡议（简称DNDi）与赛诺菲药业合作开发，作为一种经济实惠的疟疾治疗药物，主要供应位于热带与亚热带的开发中国家人民使用，于2007年问世。[10]此药物于2015年交给非营利机构疟疾药物风险投资公司 (简称MMV）之下的抗疟药物取得与产品管理小组（英语：Medicines for Malaria Venture Access and Product Management Team）管理（包括从药物上市后的监管、市场推广、销售到最终退市）以期能让最有需要的患者获得最有效的治疗。[14]
参考文献
外部链接
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