呋塞米

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呋塞米（INN：furosemide）商品名来适泄（Lasix），是一种治疗因心脏衰竭、肝硬化或肾病变引起的水肿^[1]，也可治疗高血压的药^[1]。使用剂量依人而定^[1]，可以经静脉注射或口服给药^[1]，口服剂型的药效会在 1 小时内发挥，静脉注射则只要 5 分钟即可见效^[1]。

呋塞米

临床资料
怀孕分级	澳: C
给药途径	口服, IV, IM
ATC码	C03CA01 (WHO)
法律规范状态
法律规范	处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	43-69%
药物代谢	经肝肾葡糖醛酸化
生物半衰期	不小于100分钟
排泄途径	肾脏排泄 66%, 胆汁 33%
识别信息
IUPAC命名法 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
CAS号	54-31-9  Y
PubChem CID	3440
DrugBank	DB00695 Y
ChemSpider	3322 Y
UNII	7LXU5N7ZO5
KEGG	D00331 Y
ChEBI	CHEBI:47426 Y
ChEMBL	ChEMBL35 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6020648
ECHA InfoCard	100.000.185
化学信息
化学式	C12H11ClN2O5S
摩尔质量	330.74 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES NS(=O)(=O)c1cc(C(O)=O)c(NCc2occc2)cc1Cl
InChI InChI=1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19) Y Key:ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N Y

常见副作用有站著时会低血压、耳鸣、对阳光过敏等^[1]，潜在的严重副作用则有电解质不平衡、低血压以及丧失听力^[1]。用药期间，建议定时接受血液检查；呋塞米是一种环利尿剂，用以降低肾脏对钠的再吸收作用^[1] 。

呋塞米发现于 1962 年^[2]，列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基本医疗体系最重要的药物之一^[3]。在开发中国家，单日剂量的批发价约在 0.004 到 0.02 美元左右^[4]，在美国，呋塞米是通用名药物，单日剂量约在 0.15 美元之谱^[1] 。世界反运动禁药机构（WADA）则将其列入体育禁药名单，因为呋塞米有著遮盖其他用药痕迹之疑虑^[5]，此外，呋塞米也被用来预防及治疗赛马的运动型肺出血（英语：exercise-induced pulmonary hemorrhage）^[6][7]。

作用机制

呋塞米药品名“Lasix”来源于last six (hours)——指示它能持续6小时作用。与其它袢利尿药一样，呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na⁺-K⁺-2Cl^-共转运体，从而破坏正常的肾脏髓质的渗透压梯度，从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收，从而增加尿液量。

此外据报道，呋塞米还是一种非竞争性GABA-A亚型受体阻滞剂。^[8][9]

临床应用

• 水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)；
• 高血压；
• 联合应用于脑/肺水肿有必要快速利尿时；
• 严重的高钙血症，与补水联合应用。

由于容易导致低钾血症，袢利尿药逐渐与钾或保钾利尿药制成复合制剂联合应用。

参见

• 袢利尿剂(Loop diuretic)

参考文献

1. Furosemide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. （原始内容存档于2015-11-19）.
2. Rang, Humphrey. Drug discovery and development [electronic resource]. 2nd. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2013: Chapter 1 [2017-10-29]. ISBN 9780702053160. （原始内容存档于2015-12-22）.
3. WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
4. Furosemide. International Drug Price Indicator Guide. [24 October 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）.
5. THE 2014 PROHIBITED LIST INTERNATIONAL STANDARD (pdf): 5. 2014 [24 October 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2016-01-15）.
6. Sullivan, S; Hinchcliff, K. Update on exercise-induced pulmonary hemorrhage.. The Veterinary Clinics of North America. Equine Practice. April 2015, 31 (1): 187–98. PMID 25770069. doi:10.1016/j.cveq.2014.11.011.
7. Hinchcliff, KW; Couetil, LL; Knight, PK; Morley, PS; Robinson, NE; Sweeney, CR; van Erck, E. Exercise induced pulmonary hemorrhage in horses: American College of Veterinary Internal Medicine consensus statement.. Journal of veterinary internal medicine / American College of Veterinary Internal Medicine. 2015, 29 (3): 743–58. PMC 4895427 . PMID 25996660. doi:10.1111/jvim.12593.
8. Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H. Selective antagonist for the cerebellar granule cell-specific gamma-aminobutyric acid type A receptor. Mol. Pharmacol. 1995, 47 (2): 283–9. PMID 7870036.
9. Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S. Developmental changes of inhibitory synaptic currents in cerebellar granule neurons: role of GABA(A) receptor alpha 6 subunit. J. Neurosci. 1996, 16 (11): 3630–40 [2008-12-03]. PMID 8642407. （原始内容存档于2007-09-27）.

延伸阅读

• Aventis Pharma（英语：Aventis Pharma） (1998). Lasix Approved Product Information. Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.
• Barbara Forney. Understanding Equine Medications, Revised Edition (Horse Health Care Library). Eclipse Press. 2007. ISBN 1-58150-151-X.

外部链接

• Lasix and horse bleeding（页面存档备份，存于互联网档案馆）
• Furosemide in the Horse (Wind Publications)
• "Diuretics and other masking agents" (PDF) – Part S5 of the World Anti-Doping Agency's 2005 Prohibited List. International Standard.
• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Furosemide（页面存档备份，存于互联网档案馆）
• Furosemide-A Practical Manual of Renal Medicine
• furosemide 40mg-国军台中总医院 药剂科