他莫昔芬

他莫昔芬（INN：Tamoxifen），常见商品名Nolvadex（诺瓦得士），可用于治疗或预防乳癌^[3]，目前仍在研究本品对于其他癌症的效果^[3]。本品可用来治疗 马－亚二氏症（英语：Albright syndrome）。他莫昔芬治疗乳癌的疗程通常为每日口服，持续五年。^[4]对于Estrogen receptor-positive的男性乳癌患者而言，标准的内分泌治疗是以他莫昔芬治疗 5-10 年，治疗时间的长短会因个人差异(如复发风险和副作用等)而有所不同。此外，转移性乳癌患者使用他莫昔芬辅助治疗后有较佳的生存率。^[5]

他莫昔芬

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Nolvadex, Genox, Tamifen, others[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682414
怀孕分级	澳: B3
给药途径	Oral
ATC码	L02BA01 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 加：处方药（℞-only） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	99%
药物代谢	肝脏 (CYP3A4, 2C9 and 2D6)
生物半衰期	5-7 days[2]
排泄途径	Faeces (65%), urine (9%)
识别信息
IUPAC命名法 (Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
CAS号	10540-29-1  Y
PubChem CID	2733526
IUPHAR/BPS	1016
DrugBank	DB00675 Y
ChemSpider	2015313 Y
UNII	094ZI81Y45
KEGG	D08559 Y
ChEBI	CHEBI:41774 Y
ChEMBL	ChEMBL83 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1034187
ECHA InfoCard	100.031.004
化学信息
化学式	C26H29NO
摩尔质量	371.515 g/mol 563.638 g/mol (柠檬酸盐)
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CN(C)CCOc1ccc(cc1)/C(c2ccccc2)=C(/CC)c3ccccc3
InChI InChI=1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25- Y Key:NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N Y

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严重副作用包含子宫癌、中风、视力问题，以及肺栓塞。常见副作用包含乱经、体重减轻，以及潮热。妊娠及哺乳期间用药会伤害胎儿^[4]。男性使用他莫昔芬的副作用可能包括静脉栓塞、白内障、性功能不全、情绪低落、睡眠障碍、潮红和腿部抽筋^[5]，使病患依照医嘱服用药物的意愿降低，所以未能完整治疗。^[6]本品属于选择性雌激素受体调节物 （SERM），可减少乳房细胞的增生，并增加抑制乳腺的因子^[4][7]。本品在化学结构上归为 三苯乙烯类化合物。^[8]

他莫昔芬于1967年首次发现，并列名于 世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一。本品属于通用名药物，在开发中国家每日剂量批发价约0.07至0.23美金。^[9]在美国每日剂量约为2美金^[10]。

参考文献

1. NCI Drug Dictionary. [28 November 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.
2. Tamoxifen. Drugs.com. [2017-03-15]. （原始内容存档于2019-05-16）.
3. Tamoxifen Citrate. NCI. August 26, 2015 [28 November 2015]. （原始内容存档于2016-01-04）.
4. Tamoxifen Citrate. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始内容存档于2017-09-09）.
5. Sharon H. Giordano, M.D., M.P.H. Breast cancer in men. The New England Journal of Medicine. June 14, 2018: 2316 [2020-12-14]. （原始内容存档于2022-03-23）.
6. E. Wibowo; P. A. Pollock; N. Hollis; R. J. Wassersug. Tamoxifen in men: a review ofadverse events: 779. 2016-03-12. 使用|accessdate=需要含有|url= (帮助)
7. Selective estrogen receptor modulators. [28 November 2015]. （原始内容存档于2017-05-01）.
8. Dueñas-Díez, edited by Antonio Cano Sanchez, Joaquim Calaf i Alsina, José-Luis. Selective Estrogen Receptor Modulators a New Brand of Multitarget Drugs. Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. 2006: 52 [2017-03-15]. ISBN 9783540347422. （原始内容存档于2017-09-08）.
9. Tamoxifen Citrate. International Drug Price Indicator Guide. [28 November 2015]. （原始内容存档于2016-01-09）.
10. Jordan VC. Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer. British Journal of Pharmacology. Jan 2006,. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269–76. PMC 1760730 . PMID 16402113. doi:10.1038/sj.bjp.0706399.

外部链接

• 开放目录项目中的“他莫昔芬”