莫沙必利(INN:mosapride)是一种胃肠动力药,选择性激动5-HT4受体;其主要代谢产物M1还具有5HT3受体的竞争性拮抗作用[1],可加速人体整个胃肠道的排空[2]。
Quick Facts 临床资料, AHFS/Drugs.com ...
莫沙必利 |
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AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
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给药途径 | 口服 |
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ATC码 | |
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(RS)-4-amino-5-chloro-2-ethoxy-N-{[4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl]methyl}benzamide
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CAS号 | 112885-41-3 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.127.999 |
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化学式 | C21H25ClFN3O3 |
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摩尔质量 | 421.893 g/mol |
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3D模型(JSmol) | |
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Clc1cc(c(OCC)cc1N)C(=O)NCC3OCCN(Cc2ccc(F)cc2)C3
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InChI=1S/C21H25ClFN3O3/c1-2-28-20-10-19(24)18(22)9-17(20)21(27)25-11-16-13-26(7-8-29-16)12-14-3-5-15(23)6-4-14/h3-6,9-10,16H,2,7-8,11-13,24H2,1H3,(H,25,27) YKey:YPELFRMCRYSPKZ-UHFFFAOYSA-N Y
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医学声明。
莫沙必利用来治疗胃炎、胃食管反流病、功能性消化不良和肠易激综合征[3][4][5],也做为止吐剂,较不会诱发椎体外症候群[6]。枸缘酸盐形式的莫沙必利,由大日本住友制药在1998年以加斯清为商品名上市销售。
- 蕈毒碱拮抗剂(Muscarinic antagonist、蕈毒碱性受体拮抗剂)
Tack, J.; Camilleri, M.; Chang, L.; Chey, WD.; Galligan, JJ.; Lacy, BE.; Müller-Lissner, S.; Quigley, EM.; Schuurkes, J. Systematic review: cardiovascular safety profile of 5-HT(4) agonists developed for gastrointestinal disorders.. Aliment Pharmacol Ther. Apr 2012, 35 (7): 745–67. PMID 22356640. doi:10.1111/j.1365-2036.2012.05011.x.
Odaka T, Suzuki T, Seza A, Yamaguchi T, Saisho H. [Serotonin 5- HT4 receptor agonist (mosapride citrate)]. Nihon Rinsho. Japanese Journal of Clinical Medicine. August 2006, 64 (8): 1491–4. PMID 16898619 (日语).
Mizuta Y, Shikuwa S, Isomoto H, Mishima R, Akazawa Y, Masuda J, Omagari K, Takeshima F, Kohno S. Recent insights into digestive motility in functional dyspepsia. Journal of Gastroenterology. 2006 Nov;41(11):1025-40.
Kato S, Morie T, Yoshida N. Synthesis and biological activities of metabolites of mosapride, a new gastroprokinetic agent.Chemical and Pharmaceutical Bulletin (Tokyo). 1995 Apr;43(4):699-702.