异氟烷
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异氟烷[5][6]（INN：isoflurane）或称异氟醚，常见商品名Forane，是人畜常用的挥发性吸入全身麻醉药，可用于诱导或维持全身麻醉[7]。
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Forane及其他 |
| AHFS/Drugs.com | FDA专业药物信息 |
| 核准状况 | |
| 怀孕分级 | |
| 给药途径 | 吸入 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 识别信息 | |
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| CAS号 | 26675-46-7  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.043.528 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C3H2ClF5O |
| 摩尔质量 | 184.49 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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异氟烷为恩氟烷（enflurane）的同分异构体，作用与恩氟烷相似，理化性质比恩氟烷稳定，但对呼吸道有刺激性，可引起咳嗽、屏气等。麻醉时对呼吸循环系统的抑制作用较深，骨骼肌松弛作用较完全。对呼吸的抑制作用与剂量有关。适用于癫痫、颅内压增高者。
受制于异氟烷对气管的刺激性，目前可有其他药物的选择以进行诱导麻醉[8][9]。异氟烷的给药方式为吸入其蒸气[7]。
异氟烷的副作用包括抑制呼吸中枢、降低血压及导致心律不齐[8]。更为严重的副作用包括恶性高热及高血钾症[7]。异氟烷不宜在本人或家族有恶性高热病史的情况下使用[8]。个体于怀孕期间使用本药对胎儿的安全性目前不明，但在剖腹生产的情况下使用相信是安全的[7][8]。
异氟烷是卤代醚麻醉药家族的一员[10]，在美国于1979年首次获准临床使用[7]。异氟烷是世界卫生组织基本药物标准清单中的药品，是基础医疗系统必备的药品之一[11]。本药在发展中国家售价约为每瓶（250毫升）17至170美元[12]。
医疗用途
异氟烷给药时，通常会与空气或纯氧混合，有时也会额外加上一氧化二氮。虽然异氟烷的物理特性可诱导麻醉的速度比氟烷更快[13]，但因它对呼吸道具刺激性，而抵销其物理特性带来的潜在优势。异氟烷主要作为全身麻醉的维持药物，在先使用硫喷妥钠或异丙酚等静脉注射药物诱导麻醉后，再行使用[14][15][16]。
作用机理
异氟烷和其他全身麻醉药一样，确实作用机理仍有待进一步探讨[17]。异氟烷可以减低对痛楚的敏感度并松弛肌肉。本药可与GABA受体、谷氨酸受体及甘氨酸受体、ATP合成酶的亚单位D及NADH脱氢酶结合，但对每种蛋白质的作用各有不同。异氟烷能激活谷氨酸受体、甘氨酸受体及GABA受体的活动，而后两者会导致运动功能压抑[18]。相反，异氟烷对已打开的钾离子通道的传导有压抑作用[19]。
透过异氟烷施行的全身麻醉会减低血浆的花生四烯酸乙醇胺（一种内源性大麻素）浓度。这也许和全身麻醉后压力水平降低有关[20]。
副作用
异氟烷会引起使用者血压突然下降，原因为有剂量依赖性的周边血管扩张所致。此情况在低血容量患者中会特别明显[16]。
动物实验显示，某些全身麻醉药物，尤其是氯胺酮和异氟烷，在幼儿身上使用时可能存在安全疑虑。若这些药物与一氧化二氮及苯二氮平类药物（如咪达唑仑）并用，则神经退化的风险会增加[21]。然而，这些疑虑是否适用于人类，目前仍不清楚[21]。
使用核磁共振波谱学的生物物理学研究，提供吸入性麻醉剂如何与淀粉样β肽的三个胺基酸残基（G29、A30和I31）交互作用，并诱导聚集的分子细节[22]。由于这些吸入性麻醉剂可能会加速阿兹海默氏病的进程，因而此项研究相当重要[23]。
特性
- 分子质量：184.5克/摩尔[24]
- 沸点（大气压力下）：48.5°C[24]
- 密度（25℃）：1.496克/毫升[24]
- 最低气泡浓度：1.17%[25][注 1]
- 蒸气压[24]：
- 238mmHg 31.7kPa（20℃）
- 295 mmHg 39.3 kPa（25°C）
- 367mmHg 48.9kPa（30℃）
- 450mmHg 60.0kPa（35℃）
- 水溶解度（25℃）：13.5 mM[26]
- ：2.06[24][注 2]
异氟烷以(R)-和(S)-光学异构体的消旋混合物形式给药[27]。异氟烷的沸点为48.5–49°C（119.3–120.2°F）。[28]它不可燃，但暴露于火焰时会释放出刺激性和有毒的烟雾[28]。
历史
在1940年代至1950年代，异氟烷、恩氟醚和氟烷等新型吸入性麻醉剂相继问世，逐步取代具有易燃性和其他潜在的副作用的乙醚[29]。异氟烷（isoflurane）名称源于它是恩氟醚（enflurane）的结构异构体，两者具有相同的实验式[30]。
环境影响
异氟烷每年因医疗麻醉用途而释放到大气中的总量约为880吨，平均寿命约为3.2年。由于其全球暖化潜势高达510，相当于不小数量二氧化碳的排放，对气候变化有不可忽视的影响[31]。
兽医用途
参考文献
外部链接
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