木犀草素

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木犀草素（Luteolin）为黄酮类化合物。^[1]像所有的黄酮类物质，它有一个黄色结晶的外观。

木犀草素
IUPAC名 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)- 5,7-dihydroxy-4-chromenone
别名	毛地黄黄酮
识别
CAS号	491-70-3  Y
PubChem	5280445
SMILES	C1=CC(=C(C=C1C2=CC (=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O
性质
化学式	C15H10O6
摩尔质量	286.24 g·mol−1
若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。

木犀草素最常在叶中发现的，但它也可以看出在果皮，树皮，三叶草花，和豚草花粉。它也被从芳香族开花植物中分离，鼠尾草。膳食来源包括芹菜，椰菜，青椒，芹菜，百里香，蒲公英，紫苏，甘菊茶，胡萝卜，橄榄油，薄荷，迷迭香，脐橙，和牛至。它也可以在一些棕榈的种子中发现。

木犀草素最常见于植物叶片中，如芹菜、百里香、蒲公英等植物。^[1]

代谢

• 木犀草素O-甲基转移酶
• 黄酮7-O-β-葡糖转移酶

成苷

• 东方蓼黄素，木犀草素-8-葡萄糖苷。
• 异东方蓼黄素，木犀草素-6-葡萄糖苷。
• 菜蓟糖苷，木犀草素-7-葡萄糖苷。
• 忍冬苷，木犀草素-7-芸香糖苷。

生理活性

木犀草素是一种PDE4抑制剂、磷酸二酯酶抑制剂^[2]和白细胞介素6抑制剂^[3]。

其可显著逆转小鼠的甲苯噻嗪/氯胺酮诱导麻醉。^[4]

临床前研究表明，木犀草素可能具有的药理作用，包括抗氧化、抗炎、抗菌和抗癌。初步研究发现，木犀草素能够抑制血管新生诱导细胞凋亡，影响动物模型肿瘤的发展，降低肿瘤的生长速度，并提高某些抗癌药物对肿瘤细胞的细胞毒性，这表明木犀草素可能是潜在的癌症化学预防药物和化疗药物。木犀草素生物活性的机制可能为调节ROS的水平，抑制拓扑异构酶Ⅰ和拓扑异构酶Ⅱ、降低NF-κB和AP-1转录因子的活性，稳定p53及抑制磷酸肌醇3-激酶、信号转导和转录激活子3（STAT3）、胰岛素样生长因子1受体（IGF1R）和人类表皮生长因子受体II的活性。^[5]

参考文献

1. Mann, John. Secondary Metabolism 2nd. Oxford, UK: Oxford University Press. 1992: 279–280. ISBN 0-19-855529-6.
2. Yu MC, Chen JH, Lai CY, Han CY, Ko WC. Luteolin, a non-selective competitive inhibitor of phosphodiesterases 1-5, displaced [3H]-rolipram from high-affinity rolipram binding sites and reversed xylazine/ketamine-induced anesthesia. Eur. J. Pharmacol. February 2010, 627 (1–3): 269–75 [2011-07-02]. PMID 19853596. doi:10.1016/j.ejphar.2009.10.031. （原始内容存档于2020-07-25）.
3. Johnson; Kelley, KW; Johnson, RW. Luteolin reduces IL-6 production in microglia by inhibiting JNK phosphorylation and activation of AP-1. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. May 2008, 105 (21): 7534–9 [2011-07-02]. PMC 2396685 . PMID 18490655. doi:10.1073/pnas.0802865105. （原始内容存档于2008-06-07）.
4. Yu, MC; Chen, JH; Lai, CY; Han, CY; Ko, WC. Luteolin, a non-selective competitive inhibitor of phosphodiesterases 1-5, displaced 3H-rolipram from high-affinity rolipram binding sites and reversed xylazine/ketamine-induced anesthesia. European journal of pharmacology. 2010, 627 (1–3): 269–75. PMID 19853596. doi:10.1016/j.ejphar.2009.10.031.
5. López-Lázaro M. Distribution and biological activities of the flavonoid luteolin (PDF). Mini Rev Med Chem.: 31–59. [2011-07-02]. PMID 19149659. doi:10.2174/138955709787001712. （原始内容 (PDF)存档于2010-06-16）.