替莫唑胺

替莫唑胺（英语：Temozolomide，简称：TMZ）是一种口服化疗药物（属于烷基化剂），在商品名帝盟多（英语：Temodar）等下贩售，用于治疗某些脑癌，如成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤。该药物由英国伯明翰阿斯顿大学的教授马尔寇姆史蒂文斯（英语：Malcolm Stevens）带领的团队研发成功。^[1][2][3]它自1999年8月在美国上市以来便可购得，2000年以后开始在其他国家上市。

替莫唑胺

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Temodar, Temodal, Temcad
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601250
核准状况	欧 EMA: yes 美 FDA: Temozolomide
给药途径	Oral, intravenous
ATC码	L01AX03 (WHO)
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only） 处方药（℞-only）
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	15%
药物代谢	spontaneously hydrolyzed at physiologic pH to the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and to temozolomide acid metabolite
生物半衰期	1.8 hours
识别信息
IUPAC命名法 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide
CAS号	85622-93-1  Y
PubChem CID	5394
IUPHAR/BPS	7301
DrugBank	DB00853 Y
ChemSpider	5201 Y
UNII	YF1K15M17Y
KEGG	D06067 Y
ChEBI	CHEBI:72564 N
ChEMBL	ChEMBL810 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5043714
ECHA InfoCard	100.158.652
化学信息
化学式	C6H6N6O2
摩尔质量	194.151 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
熔点	212 °C（414 °F） （分解）
SMILES O=C(c1ncn2C(=O)N(\N=N/c12)C)N
InChI InChI=1S/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13) Y Key:BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N Y

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药物合成

参考文献

1. Sansom C. Temozolomide – birth of a blockbuster (PDF). Chemistry World. July 2009: 48–51 [2018-04-25]. （原始内容存档 (PDF)于2020-10-22）.
2. Malcolm Steven – interview. Cancer Research UK impact & achievements page. （原始内容存档于14 March 2012）.
3. Newlands ES, Stevens MF, Wedge SR, Wheelhouse RT, Brock C. Temozolomide: a review of its discovery, chemical properties, pre-clinical development and clinical trials. Cancer Treatment Reviews. January 1997, 23 (1): 35–61. PMID 9189180. doi:10.1016/S0305-7372(97)90019-0.