替莫唑胺

替莫唑胺（英语：Temozolomide，简称：TMZ）是一种口服化疗药物（属于烷基化剂），在商品名帝盟多（英语：Temodar）等下贩售，用于治疗某些脑癌，如成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤。该药物由英国伯明翰阿斯顿大学的教授马尔寇姆史蒂文斯（英语：Malcolm Stevens）带领的团队研发成功。^[1][2][3]它自1999年8月在美国上市以来便可购得，2000年以后开始在其他国家上市。

替莫唑胺

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Temodar, Temodal, Temcad
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601250
核准状况	欧 EMA: yes 美 FDA: Temozolomide
给药途径	Oral, intravenous
ATC码	L01AX03 (WHO)
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only） 处方药（℞-only）
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	15%
药物代谢	spontaneously hydrolyzed at physiologic pH to the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and to temozolomide acid metabolite
生物半衰期	1.8 hours
识别信息
IUPAC命名法 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide
CAS号	85622-93-1  Y
PubChem CID	5394
IUPHAR/BPS	7301
DrugBank	DB00853 Y
ChemSpider	5201 Y
UNII	YF1K15M17Y
KEGG	D06067 Y
ChEBI	CHEBI:72564 N
ChEMBL	ChEMBL810 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5043714
ECHA InfoCard	100.158.652
化学信息
化学式	C6H6N6O2
摩尔质量	194.151 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
熔点	212 °C（414 °F） （分解）
SMILES O=C(c1ncn2C(=O)N(\N=N/c12)C)N
InChI InChI=1S/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13) Y Key:BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N Y

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药物合成

副作用

Temozolomide 常见的副作用包括恶心、呕吐、食欲不振、疲倦以及便秘。骨髓抑制是最重要且需密切监控的不良反应之一，可能导致白血球、红血球或血小板的数量下降（如中性球减少症、贫血、血小板减少症），进而增加感染与出血风险^[4]。

部分患者可能出现较严重的副作用，包括：

• 严重的骨髓抑制，导致发烧性中性球减少症；
• 肺炎或肺部纤维化；
• 肝功能异常；
• 中枢神经系统毒性反应（如头痛、嗜睡或癫痫发作）；
• 罕见但严重的致命性血液学毒性^[5]。

为预防感染，特别是在同步放射治疗期间，部分高风险患者建议使用预防性抗生素，以降低罹患肺囊虫性肺炎（Pneumocystis jirovecii pneumonia）的风险^[6]。

副作用的发生率与剂量有关，治疗期间应定期监测血液学指标与肝肾功能，必要时调整剂量或暂停用药。