扎考必利(英语:Zacopride),或译为查可必利,是5-HT3受体的有效拮抗剂[1]和5-HT4受体的激动剂。[2]它在动物模型中具有抗焦虑[3]和促智作用,[4]其中(R)-(+)-对映体是更活跃的形式。[5]它还具有止吐[6]和促呼吸作用,在动物研究中既能减少睡眠呼吸暂停,[7]又能逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。[8]早期的动物试验还表明,给予扎考必利可以减少对乙醇的偏好和消耗。[9]
临床资料 | |
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ATC码 |
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识别信息 | |
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CAS号 | 90182-92-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C15H20ClN3O2 |
摩尔质量 | 309.79 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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发现扎考必利在400微克的剂量下显着增加人类受试者的醛固酮水平达180分钟。人们认为这是通过刺激肾上腺上的5-HT4受体来实现的。扎考必利在体外应用于人肾上腺时也能刺激醛固酮分泌。肾素、促肾上腺皮质激素或皮质醇水平未观察到显着变化。[2]
参考资料
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