选择性雌激素受体调节物
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选择性雌激素受体调节物(Selective estrogen receptor modulators,简称SERMs) 为作用于动情素受体(英语:Estrogen receptor)的药物[1]。此类药物可以分为动情素受体激动剂以及受体拮抗剂,此类药物对于不同器官具有不同效果,进而达到选择性作用于特定器官的目的。
Quick Facts 用途, 生物靶标 ...
药物种类 | |
用途 | 乳癌、不孕、骨质疏松症、萎缩性阴道炎、性交疼痛、避孕药(英语:hormonal contraceptive)、雄性腺功能低下症、男性乳房发育症、乳房疼痛等等 |
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生物靶标 | 动情素受体(英语:Estrogen receptor) |
ATC代码 | L02BB |
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SERMs属于竞争型部分激动剂[2]。由于身体各器官对于内源性雌激素的感受性不同,所以SERM可能在某个器官为激动剂,却同时在另一个器官扮演受体拮抗剂的角色[3]。这与SERM对于身体不同组织受体的效能有关,高效能SERM如三对甲氧苯氯乙烯(英语:chlorotrianisene)在身体中就通常扮演激动剂的角色。反之,低效能SERM如乙胺氧三苯醇(英语:ethamoxytriphetol)就主要扮演拮抗剂的角色。而clomifene和诺瓦得士等中效能药物就可能在体内不同器官扮演不同角色。