美尔奎宁,台湾称美尔奎宁(INN:mefloquine),常见商品名疟宁(Lariam),为一种治疗及预防疟疾的口服药物[1]。当用于预防时,需在暴露疟原虫之前的一至二周开始用药,每周一次。离开疟疾风险地区之后仍须维持服药四周,每周一次[1]。本品可用于治疗疟疾的轻度症状,但无法用于治疗重症疟疾[1]。
临床资料 | |
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商品名 | Lariam, Mephaquin, Mefliam |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
怀孕分级 |
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给药途径 | By mouth (tablets) |
ATC码 |
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法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
药物代谢 | Extensive liver; main metabolite is inactive |
生物半衰期 | 2 至 4 周 |
排泄途径 | Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite) |
识别信息 | |
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CAS号 | 53230-10-7 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C17H16F6N2O |
摩尔质量 | 378.312 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
手性 | 外消旋混合物 |
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严重副作用包含长期精神问题,例如忧郁、幻觉及焦虑等。神经方面的副作用则包含平衡感下降、癫痫发作,以及耳鸣等等[1]。因此本品不建议用于有精神问题或癫痫患者[1]。常见副作用包含呕吐、腹泻、头痛,以及红疹[1]。妊娠期间不建议用药,除非没有其他替代方案[1]。哺乳期间亦不建议使用[1]。
美尔奎宁最早由美国陆军于1970年代开发出来,并于1980年代中期开始应用[2][3][4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一[5]。本品属于学名药[1]。发展中国家每剂批发价约介于 0.6 至 1.3 美金之间[6]。在美国则约 10 美金[1]。
参见
- Somalia Affair
参考文献
外部链接
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