氟替卡松/沙美特罗（英语：Fluticasone/salmeterol）以Advair、Seretide (舒乐泰、舒利迭) 等商品名在市面销售，是一种含有氟替卡松丙酸酯和沙美特罗的固定剂量复方药。[2]用于治疗气喘和慢性阻塞性肺病 (COPD)。[2]透过将药品吸入肺部来使用。[2]
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| 临床资料 | |
|---|---|
| 商品名 | Advair、Seretide (舒乐泰、舒利迭)、Cyplos及其他 |
| AHFS/Drugs.com | FDA专业药物信息 |
| MedlinePlus | a699063 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 吸入肺部 |
| ATC码 |
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| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 识别信息 | |
| CAS号 | 136112-01-1  |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| KEGG | |
用药后常见的副作用有鹅口疮、头痛和咳嗽。[3]严重的副作用可能有气喘恶化、过敏反应、癫痫发作和心脏问题。[3]个体于怀孕和母乳哺育时期使用的安全性尚不清楚。[4]氟替卡松是一种皮质类固醇，透过减少发炎发挥而作用，而沙美特罗是一种长效β-肾上腺素受体激动剂 (LABA)，透过活化β-2肾上腺素受体发挥作用。[3]
此复方药于2000年在美国被批准用于医疗用途。[3]其通用名药物于2019年在美国获得批准。[5]它是美国2020年排名第56的最常使用的处方药，开立的处方笺数量超过1,100万张。[6][7]
医疗用途
氟替卡松是一种皮质类固醇，是复方药中的抗发炎成分，可减少肺部发炎而改善呼吸。沙美特罗是一种LABA，可治疗气道收缩作用。两者的作用为维持治疗，而非作为突发症状的救治使用。
副作用
此复方药的常见副作用与其两成分个别使用的副作用相同。例如，使用吸入性皮质类固醇与口腔念珠菌病（通常称为酵母菌感染或鹅口疮）有关。吸入药物后用水漱口可降低发生这种情况的风险。
虽然使用吸入性类固醇和LABA可控制及改善气喘症状，[8]但有人担心沙美特罗可能会增加因气喘而死亡的风险，而这种额外风险并不会因为添加吸入类固醇而降低。[9]这种复方药的其他副作用可能有血压升高、心率变化，以及心律不整、骨质疏松、白内障和青光眼的风险增加。[10]研究证明吸入氟替卡松丙酸酯对儿童属于安全。 于2013年发表的一项系统性回顾发现吸入氟替卡松长达三个月，对罹患气喘儿童的下丘脑-垂体-肾上腺轴 功能、生长和骨矿物质密度没显著的不利影响。[11]
作用机转
氟替卡松/沙美特罗含有氟替卡松丙酸酯（一种合成皮质类固醇）和沙美特罗（一种选择性长效β-肾上腺素受体激动剂）。氟替卡松是一种有效的抗发炎剂，可抑制多种细胞类型，如肥大细胞、嗜酸性球、嗜碱性球、淋巴球、巨噬细胞和嗜中性球，所有这些细胞都会导致发炎，而发炎是气喘发病机制的重要组成部分。沙美特罗透过刺激细胞内腺苷酸环化酶发挥作用，腺苷酸环化酶在环腺苷酸的产生中充当催化剂。环酸腺苷水平升高导致支气管平滑肌松弛。此外，环酸腺苷可抑制速发型超敏反应介质的释放。[12]
社会与文化
欧洲药品管理局（EMA）人用药品委员会（CHMP）于2021年1月28日采纳正面意见，建议授予用名为Seffalair Spiromax作治疗气喘药品的营销核准。.[13]药品的申请人是梯瓦制药公司。[13]CHMP也建议授予名为BroPair Spiromax药品的复制品以营销核准。[14]Seffalair Spiromax和BroPair Spiromax皆于2021年3月从欧盟获准用作医疗用途。[15][16][17][18]
Advair于2012年成为葛兰素史克 (GSK) 药厂与美国政府之间一项较大型民事和解协议的一部分，其中葛兰素史克同意支付10.43亿美元和解金。美国政府表示葛兰素史克有从事推广Advair的仿单标示外使用，并向医疗保健专业人员支付回扣以推广该药品销售等行为。[20]
参考文献
外部链接
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