口腔黏膜吸收

口腔黏膜吸收（Buccal absorption 或 Oral absorption），是一种透过口腔内扩散作用的吸收方式。药物或是营养物质可透过口腔黏膜渗透到微血管，再将其带入体内循环，如此一来，可避免肝脏、胃肠道、酵素的破坏，增强效果。口腔黏膜吸收虽然被发现的很早，但仅局限在医疗产业，所以关于口腔黏膜吸收的相关知识与市面上可见到的民生商品也非常罕见。

口腔黏膜

口腔黏膜主要被覆于口腔表面，总面积约100cm²，厚度约为500-600µm，口腔黏膜也是口腔内的第一道对外屏障，它的主要功能就是保护口腔内的组织不受外来物质的侵害。

口腔黏膜分为角质化上皮和非角质化上皮，齿龈和硬腭表面由角质化上皮组成，占口腔黏膜总面积的25%；颊、舌下及软腭上皮未角质化，占总面积的60%；舌头背部的黏膜兼具角质化与非角质化两种性质，占总面积的15%。角质化上皮构成口腔的保护屏障，而颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角质化，将有利于吸收。舌下黏膜上皮层厚度较颊黏膜薄，渗透性较佳，故一般的产品都以舌下黏膜吸收为主。

历史

1847年，阿斯坎尼欧·索布雷罗（1812-1888）等首先报导了硝酸甘油可以经口腔黏膜吸收进入人体血液循环系统。1879年，硝酸甘油舌下药成功地用于临床，之后陆续出现许多药物的口腔黏膜吸收相关报导。

优点

口腔黏膜吸收的物质可以经由颈静脉到达心脏，再进入体内循环，可以避免肝脏、胃肠道与酵素的破坏。口腔黏膜吸收被用在用药上的最主要原因，是为了避免药物作用过大或胃肠中效果不稳定。不过口腔黏膜吸收的效果与物质的脂溶度、解离度和分子量大小密切相关。值得一提的是，硝酸甘油、卡托普利、硝苯地平等在舌下也有很好的吸收效果。

一般来说，药物在口腔吸收多为被动扩散，口腔黏膜作为吸收途径主要有颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收；舌下黏膜渗透性强，物质可以迅速吸收，广泛被应用在用药上，但是药效短是其缺点，所以舌下吸收作用的药物通常都溶解快、剂量小、作用强。

颊黏膜因表面积大，但渗透性较舌下黏膜差。不过颊黏膜吸收能够避免肝脏、胃肠道的破坏，且受口腔中唾液的影响较小，能够在黏膜上保持相当长时间，有利于蛋白质类药物吸收，有利于控释制剂释放。

口腔黏膜渗透性顺序为：舌下黏膜＞颊黏膜＞牙龈、硬腭黏膜。

应用

口腔黏膜吸收主要是被应用在药品，大部分为舌下锭的剂型，知名的口腔黏膜吸收的药品有：

• 硝酸甘油：是一种血管扩张用药，可用于治疗冠状动脉狭窄引起的急性心绞痛。
• 卡托普利：是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACE inhibitor或ACEI），被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。
• 硝苯地平：是一种心血管疾病用药，可缓解心绞痛和降血压，多为中老年患者外出、开会、旅游时的方便用药。
• 舌下锭：用于治疗鸦片类成瘾症的解佳益。

参考文献

• Shojaei AH. Buccal Mucosa As A Route For Systemic Drug Delivery: A Review , J Pharm Pharmaceut Sci , 1998 , (1):15-30.
• Harris, D. and Robinson, J.R., Drug delivery via the mucous membranes of the oral cavity, J. Pharm. Sci., 81:1-10, 1992.
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• 刘霏, 高永良. 口腔黏膜吸收促进剂的作用机制. 北京:军事医学科学院毒物药物研究所.