西酞普兰

西酞普兰
临床资料
给药途径	口服
ATC码	N06AB04 (WHO) N06AB10;
法律规范状态
法律规范	处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	80%
药物代谢	肝脏 (CYP3A4 & CYP2C19)
生物半衰期	35小时
排泄途径	主要是未代谢的西酞普兰及一部分DCT随尿液排出
识别信息
	IUPAC命名法 (RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-; 1,3-dihydro[3,4]benzofuran-5-carbonitrile; ;
CAS号	59729-33-8
PubChem CID	2771;
DrugBank	APRD00147;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8022826 ;
ECHA InfoCard	100.056.247
化学信息
化学式	C20H21FN2O
摩尔质量	324.40 g·mol−1

西酞普兰（Citalopram）是一种很强的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRIs）型的抗抑郁药，其药物形态为氢溴酸西酞普兰（Citalopram Hydrobromide），商品名为“喜普妙”（Celexa）。在临床上常用于重性忧郁疾患、强迫症、恐慌症、社交恐惧症。^[1]抗抑郁效果可能需要1~4周的时间才能显现。^[1]

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历史

西酞普兰最初在1989年由灵北药厂研制成^[2]。其专利已经在2003年过期，此后其它公司可以合法地制造同类药物。

恐慌症

西酞普兰在英国^[3]和其他欧洲国家^[4]被许可用于治疗恐慌症，伴有或不伴有广场恐惧症。

立体化学

西酞普兰以外消旋的形式出售，其中含有 50% 的 (R)-(−)-西酞普兰与 50% 的 (S)-(+)-西酞普兰。只有右旋异构体具有预期的抗抑郁的功效^[5]。灵北药厂生产的仅含右旋体的产品已经上市，通用名为艾司西酞普兰，与消旋体一般制成氢溴酸盐不同，艾司西酞普兰一般以草酸盐的形式出售，相应的商品名为“来士普”（Lexapro）。将西酞普兰或艾司西酞普兰制成盐主要是为了增加其水溶性。

参考资料

[1]
Citalopram Hydrobromide Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. （原始内容存档于2018-12-23）.
[2]
Dorell K, Cohen MA, Huprikar SS, Gorman JM, Jones M. Citalopram-induced diplopia. Psychosomatics. 2005, 46 (1): 91–3. PMID 15765832. doi:10.1176/appi.psy.46.1.91.
[3]
Citalopram 20mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [15 January 2023]. （原始内容存档于2023-04-07）.
[4]
Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocides) Charakterystyka Produktu Leczniczego [Characteristic Product Leczniczego] (PDF). The Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products. [24 September 2013]. （原始内容 (PDF)存档于5 November 2013）（Polish）.
[5]
Lepola U, Wade A, Andersen HF. Do equivalent doses of escitalopram and citalopram have similar efficacy? A pooled analysis of two positive placebo-controlled studies in major depressive disorder. International Clinical Psychopharmacology. May 2004, 19 (3): 149–155. PMID 15107657. S2CID 36768144. doi:10.1097/00004850-200405000-00005.

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[AHFS2018-1] [1]
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[pmid15765832-2] [2]
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[pmid15107657-5] [5]
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