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美拉胂醇(Melarsoprol)是一种治疗非洲人类锥虫病(昏睡病)的药物[1]。特别是用于治疗罗得西亚布鲁氏锥虫引起且侵犯到中枢神经系统的第二期疾病[1]。对于冈比亚布鲁氏锥虫病,首选药物通常是二氟甲基鸟氨酸[1]。大约 95% 的患者有效[3]。药物是透过静脉注射给药[2]。
临床资料 | |
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商品名 | Arsobal[1] |
其他名称 | Mel B, Melarsen Oxide-BAL[2] |
AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
给药途径 | 静脉注射 |
ATC码 |
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药物动力学数据 | |
生物半衰期 | 35小尌 |
排泄途径 | 肾 |
识别信息 | |
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CAS号 | 494-79-1 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.007.086 |
化学信息 | |
化学式 | C12H15AsN6OS2 |
摩尔质量 | 398.33 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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美拉胂醇的副作用很多[4]。常见副作用包括脑病变、麻木、皮疹及肾脏和肝脏问题[2]。约有 1-5% 的患者在治疗期间死亡[3]。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症(G6PD)患者可能会发生溶血反应[2]。本药品不建议于怀孕期间使用[2]。 作用机转是阻断丙酮酸激酶,它是寄生虫体用产生三磷酸腺苷时所必需的酶[2]。
美拉胂醇自1949年后就用于医疗上[1]。名列世界卫生组织基本药物标准清单[5]。世界卫生组织在布鲁氏锥虫病好发地区免费提供美拉胂醇[4]。此药物并未在加拿大和美国上市销售[2]。但在美国及加拿大,可分别透过美国疾病控制与预防中心及加拿大卫生部取得[1] [2]。
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