沙奎那韦

沙奎那韦
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Invirase, Fortovase
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a696001
怀孕分级	B1 (Australia);
ATC码	J05AE01 (WHO) ;
药物动力学数据
生物利用度	~4% (without ritonavir boosting)
血浆蛋白结合率	98%
药物代谢	Hepatic, mainly by CYP3A4
生物半衰期	9–15 hours
排泄途径	feces (81%) and urine (3%)
识别信息
	IUPAC命名法 (2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide; ;
CAS号	127779-20-8
PubChem CID	441243;
IUPHAR/BPS	4813;
DrugBank	DB01232 ;
ChemSpider	390016 ;
UNII	L3JE09KZ2F;
KEGG	D00429 ;
ChEMBL	ChEMBL114 ;
NIAID ChemDB	000640;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6044012 ;
化学信息
化学式	C38H50N6O5
摩尔质量	670.841 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C(N)C[C@H](NC(=O)c1nc2c(cc1)cccc2)C(=O)N[C@@H](Cc3ccccc3)[C@H](O)CN5[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)C[C@@H]4CCCC[C@@H]4C5;
	InChI InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1 ; Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N ;

沙奎那韦（Saquinavir, SQV），商品名Invirase和Fortovase，为一种抗反转录病毒药物，可与其他药物合并治疗艾滋病^[2]。通常会与ritonavir（英语：ritonavir）或快利佳合并使用，该药属于口服药物^[2]。

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常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻，以及疲惫。严重副作用则包含长QT症、心阻断（英语：Heart block）、高脂血症，以及肝脏问题。妊娠期间用药目前显示安全。本药物属于蛋白酶抑制剂，可抑制HIV蛋白酶（英语：HIV protease）的作用^[2]。

沙奎那维于1995年首次上市^[3]^[4]，并列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一。^[3]^[5] 本品迄今仍非学名药，因此价格相当昂贵。^[6] 一日剂量的批发价约为4.50美金左右。^[7]

[1]
Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Genentech, Inc. [23 November 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2015-11-24）.
[2]
Saquinavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [Sep 5, 2015]. （原始内容存档于2015-09-08）.
[3]
Minor, Lisa K. Handbook of Assay Development in Drug Discovery.. Hoboken: CRC Press. 2006: 117 [2017-04-30]. ISBN 9781420015706. （原始内容存档于2016-03-31）.
[4]
Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 509. ISBN 9783527607495 （英语）.
[5]
WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
[6]
Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 72. ISBN 9781284057560.
[7]
Saquinavir. International Drug Price Indicator Guide. [6 September 2015].^{[永久失效链接]}

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参考文献