蕈毒碱型乙酰胆碱受体

毒蕈碱型乙酰胆碱受器(muscarinic acetylcholine receptors)是一大类固定在细胞膜上的乙酰胆碱受器，其对毒蕈碱比对烟碱（尼古丁）更为敏感。反过来对烟碱比较敏感的则称为烟碱型乙酰胆碱受体。毒蕈碱与烟碱两者皆为生物碱（alkaloid）。许多药品与其他类物质（例如匹鲁卡品与东莨菪碱）常以促进剂或拮抗剂的角色发生作用，并且其作用是仅单一针对毒蕈碱受器或单一针对烟碱受器，使得这样的受器分类显得有用。

乙酰胆碱-毒蕈碱和烟碱型乙酰胆碱受体的天然兴奋剂。

毒蕈碱-一种用于区分这两类受体的兴奋剂。通常在体内找不到。

阿托品-一种蕈毒碱型乙酰胆碱受体拮抗剂

毒蝇伞（学名：Amanita muscaria）可分离出毒蕈碱。

背景

乙酰胆碱受器中，毒蕈碱受器是一种次分类，广泛分布于中枢神经系统与自主神经系统。自主神经系统在解剖上与体神经系统相异。

自主神经系统可分成两个部分：交感神经系统与副交感神经系统。

生理学

乙酰胆碱(Acetylcholine, ACh)是一种神经传导物质，在脑部与自主神经系统中广泛存在。

蕈毒碱型受器的型态

受器形式的多样性

乙酰胆碱受器，蕈毒碱型1
识别
符号	CHRM1
Entrez	1128
HUGO	1950
OMIM	118510
RefSeq	NM_000738
UniProt	P11229
其他资料
基因座	11 q12-q13

乙酰胆碱受器，蕈毒碱型2
识别
符号	CHRM2
Entrez	1129
HUGO	1951
OMIM	118493
RefSeq	NM_000739
UniProt	P08172
其他资料
基因座	7 q35-q36

乙酰胆碱受器，蕈毒碱型3
识别
符号	CHRM3
Entrez	1131
HUGO	1952
OMIM	118494
RefSeq	NM_000740
UniProt	P20309
其他资料
基因座	1 q41-q44

乙酰胆碱受器，蕈毒碱型4
识别
符号	CHRM4
Entrez	1132
HUGO	1953
OMIM	118495
RefSeq	NM_000741
UniProt	P08173
其他资料
基因座	11 p12-p11.2

乙酰胆碱受器，蕈毒碱型5
识别
符号	CHRM5
Entrez	1133
HUGO	1954
OMIM	118496
RefSeq	NM_012125
UniProt	P08912
其他资料
基因座	15 q26

M2受体

M₂毒蕈碱受体位于心脏，在心脏中，它们通过减慢去极化速度，使心率降至正常基线窦性心律以下。在休息条件下的人类中，迷走神经活动高于交感神经活动。因此，抑制M₂受体（例如，阿托品）会导致心率升高。它们还适度降低了心房肌肉的收缩力，并降低了房室结的传导速度。它也可以稍微降低心室肌肉的收缩力。

通常，M₂毒蕈碱受体通过G_i型受体起作用，这会导致细胞内cAMP的降低，电压门控Ca²⁺通道的抑制和K⁺外排的增加，通常会导致抑制型效应。

M3受体

M4受体

M₄受体在中枢神经系统中被发现。M₄受体通过G_i受体起作用，从而降低细胞中的cAMP，因此通常产生抑制作用。如果受到毒蕈碱兴奋剂刺激可能导致支气管痉挛。

M5受体

M₅受体的位置尚不清楚。

参见

• 毒蕈碱拮抗剂
• 毒蕈碱兴奋剂
• 烟碱型乙酰胆碱受体
• 烟碱拮抗剂
• 烟碱兴奋剂
• 副交感神经抑制剂

文献

1. ^ Simon MI, Strathmann M, Gautam N. Diversity of G proteins in signal transduction. Science. 1991, 252 (5007): 802–8. PMID 1902986. Fulltext (PDF, subscription required) （页面存档备份，存于互联网档案馆）
2. ^ Mark L Dell'Acqua, Reed C Carrol, Ernest G Peralta. Transfected m2 muscarinic acetylcholine receptors couple to G alpha i2 and G alpha i3 in Chinese hamster ovary cells. Activation and desensitization of the phospholipase C signaling pathway. Journal of Biomedical Chemistry. 1993, 268 (8): 5676–85. PMID 8449930. Free Fulltext (PDF)
3. ^ Messer, Jr, William S. Acetylcholine. 20 Jan 2000. University of Toledo. Accessed 11 September 2005.
4. ^ Johnson, Gordon E. PDQ Pharmacology. 2^nd edition. BC Decker. 2002. ISBN 1550091093
5. ^ Richelson, Elliot. Cholinergic Transduction. The Fourth Generation of Progress. The American College of Neuropsychopharmacology. 2000.
6. ^ see Johnson, 2002.
7. ^ see Richelson, 2000.
8. ^ G protein diversity and complexity in G-protein Signaling. RA Fisher. University of Iowa, Lecture Notes, 2004.
9. ^ see Richelson, 2000.
10. ^ Burford NT, Nahorski SR. Muscarinic m1 receptor-stimulated adenylate cyclase activity in Chinese hamster ovary cells is mediated by Gs alpha and is not a consequence of phosphoinositidase C activation. Biochemistry Journal. 1996, 315 (Pt 3): 883–8. PMID 8645172. Fulltext (subscription required)
11. ^ University of Sydney lecture notes on the M2 receptors, 2005.
12. ^ University of Sydney lecture notes on the M3 receptors, 2005.
13. Dittman AH, Weber JP, Hinds TR, Choi EJ, Migeon JC, Nathanson NM, Storm DR. A novel mechanism for coupling of m4 muscarinic acetylcholine receptors to calmodulin-sensitive adenylyl cyclases: crossover from G protein-coupled inhibition to stimulation. Biochemistry. 1994, 33 (4): 943–51. PMID 8305442.