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1906年生于湖南省长沙县。
1924年考入国立东南大学政治学系。1927年国民政府定都南京,因南京为北伐军攻克的第四个历史文化名城,以东南大学为基础组建国立第四中山大学,该校自此有“首都大学”之称;1928年2月,第四中山大学被改名为江苏大学,师生反对,不愿全国性大学变成省级大学,遂由李铁铮等人组团向国民政府大学院请愿,要求更名为具有永久性和国际性的校名“南京大学” ;由于未获立即答复,又传来国民政府大学院的严辞训斥,引发学生不满而决议罢课三天,并拆下校名牌;之后,大学委员会临时会议决议,将江苏大学改名为国立中央大学,五月宣布,校名风潮始息。1928年7月,李铁铮毕业于国立中央大学政治学系,而南京大学也因他而得名。
毕业后不久任湖南省南县县长。期间因“庇共殃民撤职查办”,被迫离职。此后执教于国立武汉大学法学院。1931年考取外交官,历任外交部专员办公室科长,外交部首席简任秘书,国民政府驻兰州特派员,驻伊拉克首任公使,驻伊朗、泰国首任大使,驻联合国代表团顾问兼大使衔代表。
1949年中华人民共和国成立以后,辞去中华民国政府外交官职务,转而从事国际政治、国际关系研究。1953年获美国哥伦比亚大学政治学博士学位。1956年获英国伦敦大学国际关系学院哲学博士学位。毕业后在大学执教。被哈德福特大学聘为终身教授,并任美国希利亚学院、理海大学、北卡罗纳州立大学客座教授。1964年回到中国,任中国外交学院教授。1976年秋再到美国,任密歇根大学、斯坦福大学高级研究员。1978年2月再度回中国。
1990年1月28日在北京病逝。
历任第五、六、七届全国政协常委、中国侨联顾问、中国人民对外友好协会顾问、欧美同学会名誉副会长、外交学院名誉教授等。
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