多黏菌素B

多黏菌素B（英语：Polymyxin B）是一种主要用于治疗革兰氏阴性菌感染药物。它是从一种名为多黏芽孢杆菌（Bacillus polymyxa）的细菌中被分离出来的。多黏菌素B是多黏菌素的一种，由两种非常近似的化合物混合而成：多黏菌素B1和多黏菌素B2。除变形杆菌属外，它对几乎所有革兰氏阴性杆菌均有杀菌作用。多黏菌素的作用原理是与细胞膜黏附，改变细胞膜的结构使之通透性变强，细胞因吸收周围环境过多的水分而膨胀死亡。它是带有正电荷的碱性蛋白，像常用于去污的表面活性剂一样。副作用包括神经毒性以及急性肾小管坏死。

1. 多黏菌素通常与脂肪酸结合，在生理条件下具有表面活性剂作用，具有亲水和疏水的双重特性
2. 多黏菌素只用于革兰氏阴性菌感染的治疗，对革兰氏阳性菌几乎没有抗菌活性，因为革兰氏阳性菌的细胞壁太厚无法与细胞膜结合

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多黏菌素B

临床资料
怀孕分级	C
给药途径	外用、静脉注射、肌肉注射、鞘内注射或滴眼
ATC码	A07AA05 (WHO) J01XB02 S01AA18 S02AA11 S03AA03 QJ51XB02
法律规范状态
法律规范	处方药（℞-only）
识别信息
IUPAC命名法 N-[4-amino-1-[[1-[[4-amino-1-oxo-1-[[6,9,18-tris (2-aminoethyl)-15-benzyl-3-(1-hydroxyethyl)-12- (2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20- heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl] amino]butan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl] amino]-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide
CAS号	1405-20-5  Y
PubChem CID	5702105
DrugBank	DB00781 N
ChEMBL	ChEMBL1201283 N
NIAID ChemDB	007797
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5045839
ECHA InfoCard	100.014.340
化学信息
化学式	C56H100N16O17S
摩尔质量	1301.56 g/mol

作用机制

1. 改变细胞壁的通透性：与细胞壁脂多糖区域的一个带负电区域结合，这个区域对于处于环肽区的带有正电的氨基酸基团有吸引力，而这个区域通常是钙离子及镁离子的结合区域。这造成了细菌细胞外膜的不稳定。
2. 多黏菌素的脂肪酸基团溶解了细胞膜的疏水基团，细胞膜被断离。
3. 细胞内容物露出，细胞呼吸作用被阻止。
4. 多黏菌素可以与内毒素结合使之丧失活性。^[1]
5. 以上作用机制无特异性，对各种类型的细胞膜均有效。

科研应用

除了用于抗菌外，多黏菌素B还可以被用来清除各种试剂中的内毒素。

不良反应

多黏菌素B的严重副作用主要包括肾毒性，神经毒性和超敏反应。罕见的不良反应包括使用多黏菌素B后出现皮肤颜色变黑现象^[2]。

参考资料

1. Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC. Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis. Microb. Cell Fact. 2007, 6: 1 [2011-04-16]. PMC 1766364 . PMID 17201926. doi:10.1186/1475-2859-6-1. （原始内容存档于2019-12-14）.
2. 易凡大夫已出院，皮肤变白英俊依旧.