地西他滨

地西他滨（INN：Decitabine），商品名达珂（Dacogen），是一种胞苷类似物，也是阿扎胞苷的一种脱氧类似物。与其类似物阿扎胞苷相似，地西他滨具有抑制DNA甲基化（低剂量）与DNA合成（高剂量）的效果^[1][2][3]。目前临床上主要将地西他滨用于治疗骨髓增生异常综合征^[4]。

地西他滨

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Dacogen
其他名称	5-aza-2'-deoxycytidine
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a608009
核准状况	欧 EMA: yes 美 DailyMed: Decitabine
给药途径	Intravenous
ATC码	L01BC08 (WHO)
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only） 处方药（℞-only）
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	<1%
生物半衰期	30分钟
识别信息
IUPAC命名法 4-Amino-1-(2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one
CAS号	2353-33-5  Y
PubChem CID	451668
IUPHAR/BPS	6805
DrugBank	DB01262 Y
ChemSpider	397844 Y
UNII	776B62CQ27
KEGG	D03665 Y
ChEBI	CHEBI:50131 Y
ChEMBL	ChEMBL1201129 N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7030432
ECHA InfoCard	100.017.355
化学信息
化学式	C8H12N4O4
摩尔质量	228.21 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C1/N=C(\N=C/N1[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)C2)CO)N
InChI InChI=1S/C8H12N4O4/c9-7-10-3-12(8(15)11-7)6-1-4(14)5(2-13)16-6/h3-6,13-14H,1-2H2,(H2,9,11,15)/t4-,5+,6+/m0/s1 Y Key:XAUDJQYHKZQPEU-KVQBGUIXSA-N Y

参见

• 阿扎胞苷

参考文献

1. Decitabine. National Center for Biotechnology Information. [2021-03-31]. （原始内容存档于2017-10-16）.
2. Zhu, Wei; Qian, Jiaqi. Clinical Trials: 525–568. 2015. doi:10.1016/B978-0-12-800206-3.00023-9.
3. Raynal, Noël J.-M.; Issa, Jean-Pierre J. DNA Methyltransferase Inhibitors: 169–190. 2016. doi:10.1016/B978-0-12-802208-5.00007-2.
4. EC Approves Marketing Authorization Of DACOGEN For Acute Myeloid Leukemia. 2012-09-28 [2021-03-31]. （原始内容存档于2017-09-14）.